醋酸甲地孕酮

醋酸甲地孕酮主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定的疗效。

遗传毒性：醋酸甲羟孕酮Ames试验和微核试验结果为阴性。生殖毒性：在妊娠比格犬致畸作用试验中，经口给药1、10和50mg/kg/天，可见在高剂量时可致新生雌犬阴蒂肥大，对新生雄犬未见明显影响。在醋酸甲羟孕酮给药动物的雌性后代生育能力研究中，未见生育能力的下降。其它研究也未见对给药雌性动物的子代生育力有明显影响。

常见副作用是体重增加、其它不良反应有偶见恶心、呕吐、水肿和子宫突发性出血等。

Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。

Target	Value
progestogen Receptor
Androgen Receptor

在再灌注损伤诱发缺血大鼠海马中，Megestrol acetate通过核C/EBPβ抑制细胞质芳香酶的表达。 Megestrol acetate以剂量依赖的方式显著增加了脂肪干细胞（ASCs）的增殖，迁移，和脂肪形成分化。在脂肪干细胞（ASCs）中，Megestrol acetate还上调糖皮质激素受体（GR）的下游基因。

Megestrol acetate显著降低雌性鱼中雌二醇（E2）和睾酮（T）的循环浓度，并显著降低雄性鱼中11-ketotestosterone（11-KT）的循环浓度。Megestrol acetate显著下调沿下丘脑-垂体-性腺（HPG）轴的特定基因的转录。 在猫中，Megestrol acetate使葡萄糖耐受性渐进恶化，在治疗后6个月和12个月平均空腹血糖浓度显著增加和平均血浆葡萄糖清除率减少。在ACTH刺激后的猫中，Megestrol acetate还逐步降低静息血浆皮质醇浓度和皮质醇浓度。 Megestrol acetate（50 mg/kg/天）处理9天，与未处理对照相比，显著增加食物和水的摄入。在大鼠弓状核（神经肽Y合成的地方），丘脑外侧区（通过弓形的神经元），内侧视前区，腹内侧核和背内侧核中，Megestrol acetate（50 mg/kg/天）显著增加神经肽Y的浓度（90-140％）。 白色或微黄色结晶性粉末（甲醇），无嗅无味。熔点214-216℃ 。溶于丙酮，微溶于乙醇、乙醚，不溶于水。 安宫黄体酮（甲孕酮）的中间体。 可用16,17α-环氧黄体酮经溴化氢开环及镍催化还原脱溴，生成17α-羟基黄体酮，再经乙酰化及酸水解生成17α-乙酰氧基黄体酮，然后以原甲酸三乙酯醚化及Vilsmeier反应得3-乙氧基-6-甲酰基-17α-乙酰氧基孕甾-2,5-二烯-20-酮，最后以硼氢化钾还原，酸水解、脱水并转位制得该品。