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地拉韦啶

基本属性 药理作用及作用机制适应症不良反应 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
地拉韦啶
  • 中文名称:地拉韦啶
  • 英文名称:DELAVIRDINE
  • CAS号:136817-59-9
  • 分子式:C22H28N6O3S
  • 分子量:456.56
  • EINECS号:
  • Mol文件:136817-59-9.mol
  • 地拉韦啶
地拉韦啶 性质
  • 熔点 226-228°C
  • 沸点 732.0±70.0 °C(Predicted)
  • 密度 1.388
  • 储存条件 -20°C Freezer
  • 酸度系数(pKa)pKa1 4.56; pKa2 8.9(at 25℃)
  • 水溶解性 30g/L(temperature not stated)
地拉韦啶 用途与合成方法
  • 药理作用及作用机制地拉韦啶甲磺酸盐属于非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),是 HIV-1 的逆转录酶底物的非竞争性抑制剂,通过直接与 HIV 的逆转录酶(RT)发生特异性的结合,从而抑制以 RNA、DNA 为模板进行复制的 DNA 聚合酶的活性,以达到阻断 HIV 病毒复制的目的。地拉韦啶甲磺酸盐对 HIV-1 逆转录酶的抑制具有高效的选择性,其不与 HIV 复制过程中的模板、引物以及脱氧核苷三磷酸盐发生竞争性结合,同时对于 HIV-2 的 RT 和人类的 DNA 聚合酶 α、β 或 δ 也没有抑制作用。另外地拉韦啶甲磺酸盐对于 HIV-1 的 0 类也没有抑制作用。单独使用地拉韦啶甲磺酸盐进行治疗,很快会诱导 HIV 产生耐药株,与其他抗HIV 药物联合使用,会使 HIV 对地拉韦啶的耐药性突变速度减缓。地拉韦啶与核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)或与 HIV 蛋白酶抑制剂(PI)进行联合使用时,产生交叉耐药性的可能性很少。值得注意的是,地拉韦啶与奈韦拉平联用则可能产生交叉耐药性。
  • 适应症用于治疗入类免疫缺陷病毒(HIV)感染,常与其他抗逆转录病毒药联用。
  • 不良反应地拉韦啶甲磺酸盐能作用于人体多个器官,影响全身八大系统,即呼吸系统、消化系统、神经系统、运动系统、循环系统、泌尿系统、生殖系统、内分泌系统均受其影响。具体影响症状如下: 
    1)呼吸系统:胸部充血、支气管炎、胸闷、喉咙肿痛、呼吸困难、鼻出血、咳嗽、咽喉炎、喉痉挛、鼻出血、鼻炎以及鼻窦炎。
    2)消化系统:仄食症、口腔溃疡、舌头肿胀、口干、消化不良、食管炎、肠胃胀气、胃食管出血、胃炎、肠炎、十二指肠炎、结肠炎、非特异性肝炎、胰腺炎、直肠紊乱、便秘、腹泻。 
    3)神经系统:畏光、耳痛、耳鸣、震颤眩晕、味觉失常、感觉异常、协调失常、焦虑骚动、认知受损、健忘、抑郁症、定向障碍、头晕、狂躁症、幻觉、注意力受损、感觉迟钝、嗜睡、烦乱不安、失眠、妄想症、肌肉痉挛、神经过敏、手足麻痹。 
    4)运动系统:关节痛、关节炎、骨痛、四肢痉挛、肌无力、肌痛、肌腱失调、腱鞘炎、肌痉挛。 
    5)循环系统:高钾血症、低钙血症、高尿酸血症、低磷酸盐血症、胆红素血症;脂肪酶、谷氨酞基转肤酶、血清淀粉酶、血清肌酸磷酸激酶、血清碱性磷酸酶、血清肌酸酐增多;坏死性脉管炎、贫血、血小板减少、脾脏紊乱、心律不齐、心悸、血管舒张、体位性低血压等。 
  • 化学性质 从乙酸乙酯-己烷结晶,熔点226-228℃。
  • 用途 抗病毒药。双杂环芳烃取代的哌嗪(BHAP)类的可逆核糖核酸转录酶抑制剂,用于HIV的感染。
  • 生产方法 化合物(I)和化合物(II)在四氢呋喃中,1,1’-羰基二咪唑存在下反应,可得产物。
地拉韦啶 上下游产品信息
地拉韦啶供应商更多
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:地拉韦啶
    英文名称:Delavirdine
    CAS:136817-59-9
    包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:18930552037 821-50328103-801
  • 产品介绍: 中文名称:地拉韦啶
    英文名称:DELAVIRDINE
    CAS:136817-59-9
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:021-20908456-
  • 产品介绍: 英文名称:Delavirdine
    CAS:136817-59-9
    备注:C13551
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Delavirdine
    CAS:136817-59-9
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 产品介绍: 英文名称:Delavirdine
    CAS:136817-59-9
    纯度:98% 备注:1500元/10mg; 8800元/100mg
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