尼妥必敏
中文名称:尼妥必敏
英文名称:NETOBIMIN
CAS号:88255-01-0
分子式:C14H20N4O7S2
分子量:420.46
EINECS号:686-284-2
Mol文件:88255-01-0.mol
尼妥必敏 性质
熔点 | 215° (dec) |
---|---|
密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
酸度系数(pKa) | 7.18±0.46(Predicted) |
CAS 数据库 | 88255-01-0(CAS DataBase Reference) |
尼妥必敏 用途与合成方法
奈韦拉平是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor,NNRTI),通过与HIV-1的逆转录酶(RT)直接连接并通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。不与底物或三磷酸核苷产生竞争,可与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。1996年6月被美国食品与药品管理局(FDA)批准与核苷类药物治疗成年人HIV感染。目前常见的不良反应包括:皮疹、肝功异常、疲劳、发热、头痛、嗜睡、消化道不良反应和肌痛。严重肝损伤、肝衰竭和过敏反应,2005年1月FDA在其官方网站上发布消息提醒医护人员CD4细胞计数高的患者(男性>400个/mm3,女性>250个/mm3)发生肝损害的危险性更高。所以,对于以前没有接受过抗病毒治疗的患者,如果CD4细胞计数高于以上两个界限值,要避免应用奈韦拉平。
化学名:11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6氢-双吡啶-[3, 2-b : 2, 3-e][1, 4]二氮杂卓-6-酮
国内销售的商品名:诺兰频
外观性状:白色或类白色粉末,无臭。
英文: Nevirapine(简称NVP)。
结构特点:二吡啶并二氮卓酮。
核苷类机理:需转变成三磷酸酯形式而发挥作用。
非核苷类:不需要,不单独用,与核苷类合用。 将2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶碳硅与环丙胺反应、环化制得奈韦拉平。胺化反应温度条件130~150℃,反应时间5~8小时,使用的溶剂为二甘醇二甲 醚,催化剂为碱土金属、锌氧化物或氢氧化物例如氧化钙。环化反应使用的惰性溶剂亦为二甘醇二甲醚,催化剂为氢化钠,反应温度条件120~150℃,反应时间30 ~90分钟。然后将溶液蒸出,残余物在20~90℃下水解;水解残余物冷却后加入惰性溶剂和有机酸在5~50℃下搅拌30~90分钟,产品以悬浮液的形式存在,分离、 水洗、醇洗得到目标产物,理论收率为81.7~83.5%。
化学名:11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6氢-双吡啶-[3, 2-b : 2, 3-e][1, 4]二氮杂卓-6-酮
国内销售的商品名:诺兰频
外观性状:白色或类白色粉末,无臭。
英文: Nevirapine(简称NVP)。
结构特点:二吡啶并二氮卓酮。
核苷类机理:需转变成三磷酸酯形式而发挥作用。
非核苷类:不需要,不单独用,与核苷类合用。 将2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶碳硅与环丙胺反应、环化制得奈韦拉平。胺化反应温度条件130~150℃,反应时间5~8小时,使用的溶剂为二甘醇二甲 醚,催化剂为碱土金属、锌氧化物或氢氧化物例如氧化钙。环化反应使用的惰性溶剂亦为二甘醇二甲醚,催化剂为氢化钠,反应温度条件120~150℃,反应时间30 ~90分钟。然后将溶液蒸出,残余物在20~90℃下水解;水解残余物冷却后加入惰性溶剂和有机酸在5~50℃下搅拌30~90分钟,产品以悬浮液的形式存在,分离、 水洗、醇洗得到目标产物,理论收率为81.7~83.5%。
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北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:NetobiMin
CAS:88255-01-0
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
云南西力生物技术股份有限公司
联系电话:0871-65217109 13211707573;
产品介绍:
中文名称:奈韦拉平
英文名称:Netobimin
CAS:88255-01-0
纯度:98.0%
包装信息:5mg
备注:BBP80061
重庆普瑞生物医药科技有限公司
联系电话:023-89130144 18523560356
产品介绍:
中文名称:尼妥必敏
英文名称:NETOBIMIN
CAS:88255-01-0
纯度:98%
包装信息:1kg
桦特昇生物科技(武汉)有限公司
联系电话:027-59207879 1972026995 18140587686
产品介绍:
中文名称:奈韦拉平
英文名称:NETOBIMIN
CAS:88255-01-0
纯度:99%
包装信息:25kg/
备注:欢迎询价
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