阿洛司琼
中文名称:阿洛司琼
英文名称:ALOSETRON
CAS号:122852-42-0
分子式:C17H18N4O
分子量:294.35
EINECS号:
Mol文件:122852-42-0.mol
阿洛司琼 性质
| 熔点 | 238-240 °C |
|---|---|
| 沸点 | 648.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.10±0.10(Predicted) |
阿洛司琼 用途与合成方法
盐酸阿洛司琼(alosetron hydrochloride)，化学名为2，3，4，5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-l-酮盐酸盐，是英国G1axoSmith Kline公司研制的5-HT3受体拮抗剂。
Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
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5-HT 3 Receptor
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Dexamethasone and Alosetron-treated (1 mg/kg; ip; daily for 6 days) rats exhibits a significant decrease in the diarrhea index, in comparison with TNBS-control group, especially after the initial 2 days of treatment following the induction of colitis.
生产方法
将3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐溶于水，用浓盐酸调节pH，氯仿提取，干燥，减压蒸出大部分溶剂；冷却，过滤，固体溶于乙腈，回流反应，处理后得2,4-哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中，再加入N-甲基苯肼，室温搅拌；加水，冷却，过滤，得5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)- 吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中，反应后滴加氢氧化钠水溶液，经过滤、重结晶，得2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1- 酮 ,该吲哚酮、对甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中，在一定温度下反应，冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇，滴入浓盐酸，即得盐酸阿洛司琼。
阿洛司琼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023-03-20 | HY-70050A | 阿洛司琼 | 122852-42-0 | 5mg | 970 |
| 2023-03-20 | HY-70050A | 阿洛司琼 | 122852-42-0 | 10mg | 1550 |
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南京康满林化工实业有限公司
联系电话：025-83697070
产品介绍：
中文名称：阿洛司琼
英文名称：Alosetron
CAS：122852-42-0
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
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中文名称：9-甲基-3-(5-甲基-3H-咪唑-4-基甲基)-1,2,3,9-四氢-咔唑-4-一盐酸盐
英文名称：9-methyl-3-(5-methyl-3H-Imidazol-4-ylmethyl)-1,2,3,9-Tetrahydro-Carbazol-4-One Hydrochloride
CAS：122852-42-0
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
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产品介绍：
英文名称：Alosetron
CAS：122852-42-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
江苏倍达医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Alosetron
CAS：122852-42-0
纯度：98
包装信息：50g
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2020-10-23
阿洛司琼的临床应用与制备
