基本属性 用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
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(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺

基本属性 用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品

(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺

中文名称:(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文名称:WP1066
CAS号:857064-38-1
分子式:C17H14BrN3O
分子量:356.22
EINECS号:
Mol文件:857064-38-1.mol
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 结构式

(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 性质

熔点 90-93oC
沸点 569.9±50.0 °C(Predicted)
密度 1.425
储存条件 +2C to +8C
溶解度 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
形态 类白色固体
酸度系数(pKa) 11.00±0.46(Predicted)
颜色 白色
稳定性 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。

(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 用途与合成方法

用途

(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺是一种可用于治疗细胞增殖疾病如癌症的化合物。本化合物作为激酶抑制剂具有明显效能，可下调c-myc和抑制癌细胞系的生长和存活。

生物活性
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。
靶点
TargetValue
JAK2
(HEL cells) 		2.3 μM
STAT3
(HEL cells) 		2.43 μM
体外研究

WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长，这种抑制是剂量依赖型的，它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。 WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中，WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM时，剂量依赖地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平，同时STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM浓度的WP1066可以通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累抑制OCIM2细胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3，裂开的PARP，剂量依赖地引起OCIM2 和K562细胞的细胞凋亡。 5 μM浓度的WP1066能阻止STAT3磷酸化，2.5μM浓度时能显著抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖。5 μM WP1066还能抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞中HIF1α 和 HIF2α的表达及VEGF的产生。

体内研究
每日口服40 mg/kg剂量的WP1066，连续服用19天，能显著抑制Caki-1移植小鼠的肿瘤生长，同时磷酸化的STAT3免疫染色减少，CD34阳性 血管长度降低。

安全信息

海关编码29333990

(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-15312 5 mg 460
2024-11-08 S2796 (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 857064-38-1 10mg 899.91

(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 上下游产品信息

上游原料
(S)-2-氰基-N-(1-苯基乙基)乙酰胺6-溴吡啶-2-甲醛

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联系电话：0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：>98%
包装信息：10MG
备注：3800
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联系电话：400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：WP1066,JAK / STAT3抑制剂
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 102.90;50mg/RMB 164.90;250mg/RMB 494.90
备注：试剂级
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合肥恩立医药科技有限公司
联系电话：0551-66399836 18955197623
产品介绍：
中文名称：[(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺]
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
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TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：化合物 WP1066
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：99.73%
包装信息：1mg/RMB 172;5mg/RMB 378;10mg/RMB 672
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上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：98%
包装信息：10g;1g;100mg
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(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺新闻专题 更多

2020-09-28 (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺的制备

WP1066生产厂家及价格列表

857064-38-1
成都彼样生物科技有限公司 2025-01-24
JAK2和STAT3抑制剂(WP1066)
上海泽叶生物科技有限公司 2025-01-20

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