N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名称:PD 0325901
CAS号:391210-10-9
分子式:C16H14F3IN2O4
分子量:482.19
EINECS号:687-152-7
Mol文件:391210-10-9.mol
![N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/391210-10-9.gif)
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 性质
| 熔点 | 112-114°C |
|---|---|
| 密度 | 1.817±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 白色至类白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.45±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -1.8 to -3.5°, c = 1 mg/mL in methanol |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
| InChIKey | SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N |
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 用途与合成方法
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有丝分裂的细胞外激酶1/2（MEK1 / 2）抑制剂；有强力的活动。体外检测癌细胞类型。选择性MEK抑制剂。
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。| Target | Value |
|
MEK
(Cell-free assay) | 0.33 nM |
PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比，PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分，在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2时K i 值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。
PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期，引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。 PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长，GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长，且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。安全信息
| 危险品标志 | T,N |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-48-50 |
| 安全说明 | 22-36/37/39-61 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 危险等级 | IRRITANT |
| 海关编码 | 29242990 |
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10254 | N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 | 391210-10-9 | 5mg | 520 |
| 2024-11-08 | HY-10254 | N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 | 391210-10-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 572 |
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中文名称：PD 0325901;N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名称：PD 0325901;N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE;PD 0325901;(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
CAS：391210-10-9
纯度：99%
包装信息：1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g,10g,50g,100g
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英文名称：Mirdametinib (PD-0325901)
CAS：391210-10-9
纯度：98%+
包装信息：10g;100g;1kg;10kg
备注：医药级，可定制
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中文名称：N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名称：PD 0325901
CAS：391210-10-9
纯度：>98%
备注：2g
库存量：2g
现货日期：2024/12/15 19:35:19
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英文名称：PD0325901, 98%
CAS：391210-10-9
纯度：98%
包装信息：100MG;10MG;25MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名称：PD 0325901;N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]-benzaMide
CAS：391210-10-9
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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?Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂
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2024-12-21
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺391210-10-9
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2024-12-20
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