PD0166285 (0.5 μM) dramatically inhibits irradiation-induced Cdc2 phosphorylation at the Tyr-15 and Thr-14 in seven of seven cancer cell lines.
PD0166285 sensitizes radiation-induced cell killing in p53 mutant HT29 cells and in the E6-transfected, p53-null ovarian cancer cell line PA-1 but to a lesser extent in p53 wild-type PA-1 cells. PD0166285 abrogates irradiation-induced G2 arrest and significantly increases mitotic cell populations.
PD0166285 acts as a radiosensitizer to sensitize cells to radiation-induced cell death with a sensitivity enhancement ratio of 1.23.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Human and mouse cancer cell lines (HCT116, HT29, DLD-1, HCT8, H460, HeLa, C 26).
Concentration:	0.5 μM.
Incubation Time:	4 h.
Result:	Inhibited Cdc2Y15 and CdcT14 phosphorylation.

体内研究

Animal Model:	Wild-type, Abcg2 ^-/- , Abcb1a/b ^-/- and Abcb1a/b;Abcg2 ^-/- FVB mice.
Dosage:	5 mg/kg.
Administration:	IV.
Result:	C _max is about 400 ng/mL. P-gp, but not BCRP, limited the brain penetration of PD0166285.

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