叶下珠提取物

叶下珠提取物为大戟科植物叶下珠Phyllanthus urinaria L. 的干燥全草提取物，含有生物碱类、黄酮类、木脂素类、萜类、鞣质等活性成分；叶下珠提取物及其制剂具有抗HBV、抗肝纤维化作用，对肝损害也具有保护作用，还可预防原发性肝癌，临床上治疗乙型病毒性肝炎，具有疗效好、毒副作用小的特点。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 主要来源为大戟科植物叶下珠Phyllanthus urinaria L. 的干燥全草。又名叶后珠、夜合珠、珍珠草。
【生境分布】多生于山坡灌丛，草地或田野、路旁。全区各地均有分布。
【植物形态】一年生草本，高5~40厘米。茎基部分枝。托叶小，宿存;叶互生，柄极短;叶片披针状椭圆形或长椭圆形，长0.8~2.0厘米，宽2~6毫米，基部近耳形或圆形，先端锐尖或稍钝，边缘反卷、表面绿色，背面色淡，两面无毛。花单性，雌雄同株，很小，无花瓣，径约1毫米，腋生，通常单一，有时雄花及雌花并生于一个叶腋，雄花花梗丝状，雌花花梗上端棍状肥厚;萼片通常6，雌花萼片披针形，雄花萼片呈花瓣状;腺体与萼片同数;雄蕊3;雌花子房密被乳头状小突起，花柱3，2裂，花柱于果期宿存。蒴果球形，由顶端压扁，径约3毫米，表面有小瘤，具3果瓣。种子三棱形，背部浑圆，褐色，表面有点状微突起。花期7月，果期8—9月。

图1为叶下珠 目前已提取分离得出生物碱类、黄酮类、木脂素类、萜类、鞣质等多种成分。
黄酮类
黄酮类成分有槲皮素(Quercetin )、山萘素(Kaempferol )、槲皮素-3-0-葡萄糖苷(Quercetin-3-0-gluco sideⅡ)、紫云英苷( Astragalin)、芸香苷(Rutin)和Nirurin等。
生物碱类
生物碱类成分有4-甲氧基一叶秋碱( 4-Methox ysecurinine)、4-甲氧基-去甲一叶秋碱( 4-Methox y-no r-securinine)、4-羟基一叶秋碱( 4-Hydrox ysecurinine)和Nirurine等。
酚酸类
酚酸类成分有没食子酸( Gallic acid )、短叶苏木酚( Brevi fo lin) 、叶下珠素E( Phy llanthusiin E)、老鹳草素( Geraniin)、柯里拉京( Corilagin)、短叶苏木酚酸( Brevi fo lin carbo xy lic acid )、阿魏酸( Fumalic acid )、靴花酸( Ellag ic acid )、亚油酸( Lino leic acid)、亚麻油酸( Lino lenic acid )、儿茶素( Gallo catechin)、表没食子儿茶精( Epig alloca techin)等。
香豆素类
香豆素类成分有短叶苏木酚酸甲酯( Methyl brev ifo lin carbo xylate)、短叶苏木酚酸乙酯( Ethyl brevifolincarboxylate)等。
木脂素类
木脂素类成分有叶下珠脂素( Phylla nthin)、珠子草素( Niranthin)、叶下珠次素( Hy pophyllanthin)、珠子草次素( Nirtet ralin)、扁柏脂素( Hinokinin)、4-羟基芝麻( 4-Hydrox ysesamin)等。
其他
β-谷甾醇(β -Si to sterol )、胡萝卜苷(Dauco sterol)、豆甾醇( Stigmastero l)。去氢诃子次酸甲脂( Meth yl ester dehydrochebulic acid )、去氢诃子次酸三甲酯( Trimethyl ester dehydrochebulicacid)、正十八烷( n-Octadeca ne)等。
(1)并没食子酸：
分子式C14H6O8，分子量302.19，乳色针状结晶(吡啶)，熔点大于360℃，略微溶于水或乙醇、溶于碱、吡啶，几乎不溶于乙醚，λmax(乙醇)：255nm、352nm。并没食子酸具有兴奋子宫的作用，可增加流产发生率。
(2)没食子酸：
分子式C7H6O5，分子量170.12，针状结晶(无水甲醇或氯仿)，熔点235～240℃(分解)。1g溶于87ml水、3ml沸水、6ml乙醇、100ml乙醚、10ml甘油及5ml丙酮，几乎不溶于苯、氯仿及石油醚。λmax(二氧六环)：221nm、269nm。λmin(二氧六环)：238nm。λmax(乙醇)：216nm、271nm。λmin(乙醇)：239nm。没食子酸具有抗菌抗病毒作用，对流感病毒亦有一定抑制作用;还具有抗肿瘤作用。

图2为结构式 1.抗炎作用
叶下珠属植物在治疗肠炎、肾炎水肿、黄疸肝炎、结膜炎以及泌尿系统感染等方面具有较好的疗效,黄珠子草在贵州作为一种民间用药被广泛使用,达到了较好的效果。
2.减肥作用
研究表明，短叶苏木酚对前脂肪细胞向脂肪细胞转化时胞内甘油三酯的聚集、前脂肪细胞分化末期胞内3-磷酸甘油脱氢酶活性升高以及脂肪细胞胞内甘油三酯聚集时脂蛋白脂酶活性升高均具有抑制作用,可作为用于预防和治疗肥胖症药物的活性成分,单独或配合其他药物制成制剂应用于临床。
3.预防原发性肝癌
叶下珠能抑制人肝癌细胞生长，抑制克隆形成，减少甲胎蛋白和γ-谷氨酰转肽酶的合成和分泌，促进白蛋白的合成和分泌，并呈一定的浓度、时间依赖关系；叶下珠药物血清能诱导人肝癌细胞株Bel-7402向正常方向分化，具有预防原发性肝癌发生的作用。
4.抗菌作用
叶下珠具有广谱抗菌作用, 能抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、弗氏痢跌杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌, 可治疗痢疾、肠炎、结膜炎、泌尿系感染、肺炎、喉炎。另外尚能抗真菌、抗寄生虫, 用于治疗癣病、疥疮。
5.对不同部位肌肉舒缩作用的影响
叶下珠醇提取物, 均能显著抑制乙酸引起的腹肌收缩及痛性刺激引起的子宫收缩。叶下珠乙醇总提取物、P物质及P 物质甲酯均能引起豚鼠膀胱收缩。该药醇提取物能引起支气管平滑肌不同程度的收缩。
6.镇痛作用
叶下珠甲醇提取物对0.6%乙酸诱导的小鼠扭体反应和热扳致病没有呈现出与剂量有关的抑制作用。乙酸乙酯提取物对小鼠镇痛作用与剂量有关, 这说明,甲醇提取物不仅含有镇痛作用的酚性成份, 还含有其它干扰镇痛作用的成分。
7.对凝血系统的影响
叶下珠水溶性有效部位可能通过抑制血小板α颗粒释放的PAI-1 活性而降低血浆PAI-1 活性的, 并因此提高了血浆中tPA 的活性;明显缩短优球蛋白溶解时间(ELT)、延迟抗凝血浆的凝固;阻抑血小板和中性粒细胞之间的的粘附作用。
8.保肝作用
叶下珠提取物能明显减轻土拨鼠肝炎病毒所致的肝损害。叶下珠素、叶下珠次素能对抗CCl4 半乳糖胺对原代培养肝细胞的损害,烷醇则保护半乳糖胺诱导的肝损害。 9.抗HSV病毒
研究表明，叶下珠提取分离的去氢诃子酸甲酯和短叶苏木酚酸甲酯具有体外抗单纯疮疹病毒I型的作用。 叶下珠中没食子酸的含量测定
色谱条件
色谱柱：YWG C18柱(250mm×4mm，10μm);流动相：甲醇-水-磷酸(4：96：0.05);流速：1.0ml/min;检测波长：280nm;柱温：室温。
供试品的制备
取本品细粉约0.2g，精密称定，加30%甲醇25ml，称重，冷浸24h，补足失重，滤过，续滤液用微孔滤膜(0.45μm)滤过。按本法色谱条件进行测定，结果见图3。

图3为叶下珠中没食子酸的HPLC图
a对照品；b样品；1没食子酸 性状鉴别
干燥全草长10～40cm。主根不发达，须根多数，灰棕色。茎呈类圆柱形，多分枝，小枝具毛茸，茎有纵线棱，直径0.2～0.3cm，表面灰绿色，质脆易断。单叶互生，排成二列，极似羽状复叶; 叶片长椭圆形，长0.5～1.5cm，宽0.2～0.5cm，先端斜尖或有小凸尖，基部稍偏斜或圆形，叶缘处有短毛，几无柄，上表面绿色，下表面灰绿色，易脱落。托叶小，2片，膜质，尖三角形。花小，腋生于叶下。蒴果无柄，扁球形，表面淡绿色至赤褐色，密具小瘤体。种子细小，橘瓣状，黄白色至棕色，有横纹。气微，味微苦。
显微鉴别
叶横切面： 上表皮细胞类方形或长方形，多切向延长，外壁稍角质增厚，下表皮细胞略小，上、下表皮细胞常向外突起呈乳突状，尤以上表面为甚，并均有气孔。栅栏细胞1列，通过中脉，约占叶肉1/2，细胞内含大量叶绿体，有的含草酸钙簇晶; 海绵组织为3～4列薄壁细胞，细胞间隙大。主脉维管束外韧型，韧皮部外常有一层纤维断续排列成冠状，少数仅有1～2个纤维散在; 纤维外方有1～4列含草酸钙簇晶的细胞。叶缘细胞突起呈毛状。
茎横切面：基部及中部为类圆形，常有1～2侧向外突起，呈三角状; 茎上部突起较多。表皮为一列长方形或长圆形细胞，甚小，切向壁稍增厚，排列紧密。外皮层细胞类圆形或类方形，大小相近，排列紧密; 皮层为4～5列薄壁细胞，细胞排列疏松，内含大量叶绿体; 内皮层较明显。薄壁细胞中含草酸钙簇晶。中柱鞘纤维成束或单个散在，壁稍增厚，非木化，断续环列。韧皮部狭窄，细胞小而形状不规则，内含淡黄绿色颗粒状物; 形成层明显; 木质部导管、木纤维、木薄壁细胞壁均木化，内含少量淡黄绿色颗粒状物。髓部大。 味甘、苦，性凉。归肝、肺经。 清热利尿，明目，消积。用于夜盲症，水肿，喉痹。