XL765
中文名称:XL765
英文名称:XL765
CAS号:1349796-36-6
分子式:C31H29N5O6S
分子量:599.66
EINECS号:
Mol文件:1349796-36-6.mol
XL765 性质
| 密度 | 1.387±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥15 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.88±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
XL765 用途与合成方法
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
| Target | Value |
| PI3Kγ | 9 nM |
| PI3Kα | 39 nM |
| PI3Kδ | 43 nM |
| PI3Kβ | 113 nM |
| DNA-PK | 150 nM |
XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和~150 nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
XL765口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的减量调节。XL765 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-12068R | XL765 | 1349796-36-6 | 1 mg | 1300 |
| 2026-09-15 | HY-12068R | XL765 | 1349796-36-6 | 5 mg | 2700 |
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英文名称:XL-765
CAS:1349796-36-6
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纯度:98+%
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