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化合物 Voxtalisib Analogue|T1826|TargetMol

PI3K-IN-1
1349796-36-6
427 1mg 起订
616 2mg 起订
947 5mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Voxtalisib Analogue
英文名称:
PI3K-IN-1
CAS号:
1349796-36-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1826

Product Introduction

Bioactivity

名称PI3K-IN-1
描述PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) is a dual inhibitor of mTOR/PI3K, mostly for p110γ , also inhibits DNA-PK and mTOR.
细胞实验Cells are treated with XL765 24 hours after plating and harvested for apoptosis or autophagy assays at 24, 48, or 72 hours after XL765 treatment. Apoptosis is determined by total percentage of annexin V-positive cells by fluorescence-activated cell sorting (FACS). Acidic vesicular organelles (AVOs) are detected in XL765-treated cells by vital staining with acridine orange. The degree of AVO formation is expressed as fold increase of acridine orange fluorescence intensity (FL3) in XL765-treated cells versus control cells. (Only for Reference)
激酶实验Radioligand Binding Assays: Each tube in the A3 AR competitive binding assay contains 100 μL of membrane suspension (20 μg of protein), 50 μL of [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5′-N-methyluronamide (0.5 nM), and 50 μL of increasing concentrations of the test ligands in Tris-HCl buffer (50 mM, pH 7.4) containing 10 mM MgCl2 and 1 mM EDTA. Nonspecific binding is determined using 10 mM 5′-N-ethylcarboxamidoadenosine in the buffer. The mixtures are incubated at 25°C for 60 min. Binding reactions are terminated by filtration through Whatman GF/B filters under reduced pressure using a MT-24 cell harvester. Filters are washed three times with 9 mL of ice-cold buffer. Radioactivity is determined using a Beckman γ-counter, and the percent inhibition is calculated.
体外活性在GBM 39-luc细胞植入的裸鼠中,口服XL765能够抑制肿瘤细胞的生长,同时提高存活率.在BxPC-3异种移植物小鼠模型中,XL765(30 mg / kg)与氯喹(50 mg / kg)联用,能够抑制肿瘤细胞生长.
体内活性XL765对于I类PI3K有抑制作用,对于对于p110α(IC50=39 nM),p110β(IC50=113 nM),p110γ(IC50=9 nM)和p110δ(IC50=43 nM)。XL765通过显着抑制mTOR靶点S6,S6K和4EBP1的磷酸化,对mTOR(IC50 = 157 nM)产生抑制作用。在MIAPaCa-2细胞中,XL765处理后,产生自噬体积累。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Phosphoinositide 3-kinase | muscle | XL-147 derivative 1 | cancer | PI-3K-IN-1 | SRC | SAR 245409 | PI3K | XL-765 | fibrosis | inhibit | extraocular | thyroid | PI3K IN 1 | Inhibitor | PI3K-IN-1 | SAR-245409 | ophthalmopathy | XL 765 | PI3KIN1 | gene
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XL765|||Voxtalisib Analogue|||Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue|||SAR245409|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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