酚妥拉明
中文名称:酚妥拉明
英文名称:Phentolamine
CAS号:50-60-2
分子式:C17H19N3O
分子量:281.35
EINECS号:200-053-1
Mol文件:50-60-2.mol
酚妥拉明 性质
| 熔点 | 174-175° |
|---|---|
| 沸点 | 424.02°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0510 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6500 (estimate) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 7.7 (Uncertain) |
| 颜色 | 晶体 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 50-60-2(CAS DataBase Reference) |
酚妥拉明 用途与合成方法
酚妥拉明是一种α肾上腺素受体阻断剂。临床上用于血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症（即雷诺病）、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等，用于室性早搏亦有效。
白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中微溶。
选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。
1.血管：静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。
2.心脏：对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。
3.其他：有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备，包括手术切除时出现的高血压；嗜铬细胞瘤的诊断；治疗左心室衰竭；治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/ml。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%，粪中占3%。 常见的反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病(可能与其胆碱受体激动作用有关。)静脉给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注。胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。酚妥拉明 化学药品说明书
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CAS：50-60-2
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纯度：97.0%
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CAS：50-60-2
纯度：98%
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