桂利嗪
中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS号:298-57-7
分子式:C26H28N2
分子量:368.51
EINECS号:206-064-8
Mol文件:298-57-7.mol
桂利嗪 性质
熔点 | 117-120°C |
---|---|
沸点 | 488.83°C (rough estimate) |
密度 | 1.1818 (rough estimate) |
折射率 | 1.7620 (estimate) |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 溶于氯仿,浓度为50mg/ml |
酸度系数(pKa) | pKa 7.47(H2O t=25.0 ) (Uncertain) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | 0.75g/L(temperature not stated) |
Merck | 14,2305 |
InChIKey | DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N |
CAS 数据库 | 298-57-7(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Cinnarizine(298-57-7) |
桂利嗪 用途与合成方法
桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂,属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪,为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,几无味。几不溶于水,溶于沸乙醇,易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用,对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用,能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强,镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加,能显著地改善脑循环及冠脉循环,作用持续时间也较长,且对各种血管活性物质有抑制作用,能缓解血管痉挛,防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降,但口服无此作用。另外,本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。
口服后30分钟内起效,3~7小时后血药浓度达峰值,作用可持续4小时。血药浓度半衰期3~24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为:偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应,发热感或头晕,静注使可使血压短暂下降;孕妇慎用;颅内出血、急性脑梗死忌用。 Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine)是piperazine的药物衍生物,是抗组胺剂和钙离子通道阻滞剂。
口服后30分钟内起效,3~7小时后血药浓度达峰值,作用可持续4小时。血药浓度半衰期3~24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为:偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应,发热感或头晕,静注使可使血压短暂下降;孕妇慎用;颅内出血、急性脑梗死忌用。 Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine)是piperazine的药物衍生物,是抗组胺剂和钙离子通道阻滞剂。
Target | Value |
Calcium channel | |
Histamine receptor |
Cinnarizine以剂量依赖的方式抑制B16细胞的黑素原生成(非细胞毒性浓度),它还是组胺受体的拮抗剂。
在雌性PK-KO小鼠中,cinnarizine能诱导其行为上一些改变,如秃头、颊舌运动障碍、运动活性的减少,而对野生型小鼠没有此作用。 在PK-KO小鼠中,具有高纹状体多巴胺水平以及多巴胺代谢水平(尽管蛋白质酪氨酸羟化酶降低),cinnarizine的处理会阻止多巴胺受体、增强多巴胺的释放,更进一步增强多巴胺的代谢。化学性质
脑益嗪盐酸盐,C26H28N2·2HCI,[7002-58-6],熔点192℃,在水中溶解度为2mg/100ml。 用途
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。 生产方法
由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析出沉淀,过滤烘干,得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中,加入碳酸钠,在65℃左右滴加苯丙烯氯,滴完后,加热回流4h,趁热过滤,滤液放置过液,析出结晶,过滤,得脑益嗪粗品,经精制,得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计,总收率48.2%。 安全信息
危险品标志 | Xn |
---|---|
危险类别码 | 20/22-36/37/38-42/43 |
安全说明 | 22-24/25-36-26 |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | TL3430000 |
海关编码 | 2933.59.2100 |
毒性 | LD50 oral in rat: > 6500mg/kg |
桂利嗪 化学药品说明书
桂利嗪 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-B1090 | 500 mg | 100 | ||
2024-11-08 | HY-B1090 | 桂利嗪 | 298-57-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 110 |
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武汉贝乐叶生物医药科技有限公司
黄金产品
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中文名称:桂利嗪
英文名称:cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:99% 中间体
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备注:可拆分,可试样
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中文名称:桂利嗪
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CAS:298-57-7
纯度:98.5
包装信息:1G;50G;100G;1KG;25KG
备注:25kg
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:纯度:99%
备注:Kg级|ton级|
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中文名称:桂利嗪
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CAS:298-57-7
纯度:98%+
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中文名称:桂利嗪
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