298-57-7
中文名称
桂利嗪
英文名称
Stugeron
CAS
298-57-7
EINECS 编号
206-064-8
分子式
C26H28N2
MDL 编号
MFCD00056037
分子量
368.51
MOL 文件
298-57-7.mol
更新日期
2024/11/21 11:27:26
结构式
基本信息
中文别名
1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪
桂利嗪
脑益嗪
肉桂苯哌嗪
1-双苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪
桂益嗪
1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪
肉桂嗪
硅利嗪
桂利嗪
脑益嗪
肉桂苯哌嗪
1-双苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪
桂益嗪
1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪
肉桂嗪
硅利嗪
英文别名
1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine
1-TRANS-CINNAMYL-4-DIPHENYLMETHYLPIPERAZINE
CINNARIZINE
(E)-1-(DIPHENYLMETHYL)-4-(3-PHENYL PROP-2-ENYL) PIPERAZINE
LABOTEST-BB LT00134701
stugeron
1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazin
1-Benzhydryl-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-piperazin
1-Cinnamyl-4-(diphenylmethyl)piperazine
1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-Piperazine
1-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine
516 MD
516md
Aplactan
Aplexal
Apotomin
Artate
Carecin
Cerebolan
1-TRANS-CINNAMYL-4-DIPHENYLMETHYLPIPERAZINE
CINNARIZINE
(E)-1-(DIPHENYLMETHYL)-4-(3-PHENYL PROP-2-ENYL) PIPERAZINE
LABOTEST-BB LT00134701
stugeron
1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazin
1-Benzhydryl-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-piperazin
1-Cinnamyl-4-(diphenylmethyl)piperazine
1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-Piperazine
1-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine
516 MD
516md
Aplactan
Aplexal
Apotomin
Artate
Carecin
Cerebolan
所属类别
原料药:周围血管扩张药
物理化学性质
外观性状 | 脑益嗪盐酸盐,C26H28N2·2HCI,[7002-58-6],熔点192℃,在水中溶解度为2mg/100ml。 |
熔点 | 117-120°C |
沸点 | 488.83°C (rough estimate) |
密度 | 1.1818 (rough estimate) |
折射率 | 1.7620 (estimate) |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 溶于氯仿,浓度为50mg/ml |
酸度系数(pKa) | pKa 7.47(H2O t=25.0 ) (Uncertain) |
形态 | powder |
形态 | 粉末 |
颜色 | white |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | 0.75g/L(temperature not stated) |
Merck | 14,2305 |
InChIKey | DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N |
CAS 数据库 | 298-57-7(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Cinnarizine(298-57-7) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07,GHS08,GHS09 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H315-H360-H410 |
防范说明 | P273-P391-P501-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 20/22-36/37/38-42/43 |
安全说明 | S22-S24/25 |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | TL3430000 |
海关编码 | 2933.59.2100 |
毒性 | LD50 oral in rat: > 6500mg/kg |
应用领域
用途一
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。
制备方法
方法一
由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析出沉淀,过滤烘干,得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中,加入碳酸钠,在65℃左右滴加苯丙烯氯,滴完后,加热回流4h,趁热过滤,滤液放置过液,析出结晶,过滤,得脑益嗪粗品,经精制,得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计,总收率48.2%。
常见问题列表
周围血管扩张药
桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂,属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪,为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,几无味。几不溶于水,溶于沸乙醇,易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用,对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用,能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强,镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加,能显著地改善脑循环及冠脉循环,作用持续时间也较长,且对各种血管活性物质有抑制作用,能缓解血管痉挛,防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降,但口服无此作用。另外,本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。口服后30分钟内起效,3~7小时后血药浓度达峰值,作用可持续4小时。血药浓度半衰期3~24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为:偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应,发热感或头晕,静注使可使血压短暂下降;孕妇慎用;颅内出血、急性脑梗死忌用。
生物活性
Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine)是piperazine的药物衍生物,是抗组胺剂和钙离子通道阻滞剂。
靶点
Target | Value |
Calcium channel | |
Histamine receptor |
体外研究
Cinnarizine以剂量依赖的方式抑制B16细胞的黑素原生成(非细胞毒性浓度),它还是组胺受体的拮抗剂。
体内研究
在雌性PK-KO小鼠中,cinnarizine能诱导其行为上一些改变,如秃头、颊舌运动障碍、运动活性的减少,而对野生型小鼠没有此作用。 在PK-KO小鼠中,具有高纹状体多巴胺水平以及多巴胺代谢水平(尽管蛋白质酪氨酸羟化酶降低),cinnarizine的处理会阻止多巴胺受体、增强多巴胺的释放,更进一步增强多巴胺的代谢。
知名试剂公司产品信息
298-57-7(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
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武汉贝乐叶生物医药科技有限公司
黄金产品
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18086118078
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:99% 中间体
包装信息:1kg/RMB 650
备注:可拆分,可试样
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:98.5
包装信息:1G;50G;100G;1KG;25KG
备注:25kg
库存量:
25kg
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2024/11/19 11:22:20
江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:98%+
包装信息:25KG;5KG;1KG
备注:1000kg
库存量:
1000kg
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2024/11/21 11:27:26
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:≥99.0%
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备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,下单当天发货;诚信为本、品质保障、现货快递送货上门,随货可配合相关的技术资料 更多详情请咨询:魏经理18627096350,QQ客服2853877630
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2024/11/17 19:19:42
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:≥99%
包装信息:1瓶/RMB 980
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,现货快递送货上门,随货可配合相关的技术资料支持;诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询:刘欢13125137732,QQ客服2853863890
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湖北长耀生物科技有限公司
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:99%
包装信息:1kg;25kg;100kg
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2024/11/15 11:27:32
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中文名称:克拉利宾
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
包装信息:100Mg,25g,5g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:98.0% LC&N
包装信息:10G,50G
北京偶合科技有限公司
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010-82967028 13552068683
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:98%
包装信息:10g;50g;100g;250g;500g
斯百全化学(上海)有限公司
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021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
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英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
包装信息:1KGBL
备注:C3700
武汉福鑫化工有限公司
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:99%
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上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847 13636370518
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中文名称:肉桂嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:HPLC≥98%
包装信息:100mg
备注:生化试剂
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称:桂利嗪
英文名称:cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:>98.0%(HPLC)(T)
包装信息:10g/RMB 199.90;50g/RMB 799.90;1g/RMB 51.90
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广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:99.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
南京生利德生物科技有限公司
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:>=98.0%
包装信息:1g;5g;25g;100g
备注:SLD-1565
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:100%
包装信息:500mg/RMB 99