依卡倍特钠

依卡倍特钠由日本田边三菱公司原研开发，被《中国上市药品目录集》列为参比制剂和标准制剂，具有多数抗溃疡治疗药物所不具备的抗幽门螺杆菌作用。依卡倍特钠可以和胃黏膜病变部位的血浆蛋白结合，覆盖在胃黏膜上，保护胃黏膜，并发挥增加胃部内源性前列腺素含量等多种药理作用。

研究结果显示，依卡倍特钠胃溃疡治疗有效率、糜烂性胃炎治疗有效率均显著高于雷尼替丁，而不良反应发生率则显著低于雷尼替丁，充分说明了依卡倍特钠治疗胃炎和胃溃疡的有效性和安全性。有报道指出，在根除幽门螺旋杆菌治疗过程中，常规治疗方案联合依卡倍特钠，可提高幽门螺旋杆菌的根除率，安全性较好。我国城市零售药店消化系统化学药销售额从2015年的265亿元增长至2018年的326.2亿元；我国城市零售药店消化系统中成药销售额从2015年的107.3亿元增长至2018年的135.6亿元。 依卡倍特钠最大的特点是“覆盖保护、直接治疗”的覆盖保护双重功效。依卡倍特钠不仅有着与胃黏膜病变部位的血浆蛋白结合，覆盖于胃黏膜上，形成膜屏障，保护胃黏膜的功效，还具有显著的抑制和杀灭幽门螺旋杆菌的功效，临床广泛应用于抗幽门螺旋杆菌感染的四联疗法。其具有的高安全性和高有效性，患者极易接受，服药依从性好。 1．适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿)，急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期。
2．胃溃疡。 依卡倍特钠经口服给药,胃肠道吸收率3%~7%。健康成人口服依卡倍特钠1.0 g,2~5 h达最高血浆药物浓度(约1 μg·mL-1),半衰期约8 h。大部分药物不经代谢以原形排出体外,72 h内尿中排出约3%,粪便排出>90%。 Ecabet sodium (TA-2711) 可通过抑制 ROS 的产生应用于一些胃肠道疾病的相关研究。Ecabet sodium 可以促进幽门螺杆菌的根除。Ecabet sodium 减少细胞凋亡 (apoptosis)。

以(1R,4aS,10aR)-7-异丙基-1,4a-二甲基-6-磺基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢菲-1-羧酸为原料，合成(4bS,8R,8aR)-8-羧基-2-异丙基-4b,8-二甲基-4b,5,6,7,8,8a,9,10-八氢菲-3-磺酸钠盐的一般步骤如下：将原料化合物(II)（80g，0.210mol）加入至25%异辛酸钠水溶液（36.6g，0.221mol）中，搅拌反应0.5至1小时。随后加热混合物至完全溶解并呈现澄清状态，之后进行热过滤。将滤液冷却至0°C至10°C，促使大量白色固体沉淀析出。通过过滤分离沉淀，滤饼在减压条件下干燥，得到目标产物(I)，为白色固体。产物特性如下：比旋光度为+72°（水），水分含量18.06%，HPLC纯度超过99.5%，化学含量99.98%，总产率为87.5%。

参考文献：

[1] Patent: CN104086465, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0031; 0032; 0033