依卡倍特钠的作用机理

胃炎是指各种病因引起的胃黏膜炎症,常伴有上皮损伤和细胞再生。胃溃疡主要指发生在胃部的慢性溃疡,溃疡的形成与胃酸及胃蛋白酶的消化有关,是胃十二指肠黏膜的损害因素和黏膜自身防御修复因素之间失平衡的结果。幽门螺杆菌感染、非甾体抗炎药、胃酸分泌异常是引起溃疡的常见病因。无论是胃炎还是胃溃疡,均具有胃黏膜损伤的病理表现。在治疗过程中,均不同程度需要给予胃黏膜保护药。

依卡倍特钠是从松香中提取的一种萜类衍生物,于2009年经中国国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准在我国上市(商品名:盖爽)。其主要是通过增加胃部内源性前列腺素含量、调控辣椒素敏感性感觉神经和粘蛋白代谢途径等机制起到保护胃黏膜作用。同时还具有抑制胃蛋白酶活性、抑制Hp尿素酶活性以及增加胃黏液分泌量等药理作用。目前主要用于胃炎、胃溃疡、根除Hp等。

适应症

 1）胃溃疡；

 2）适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿)，急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期。

作用机理 

依卡倍特钠是一种胃炎、胃溃疡的新型治疗药，每次服用一袋即可给予胃部全面的保护，一年四季呵护辛勤工作的胃。 

依卡倍特钠的成分来源于传统中药松香。松香在世界上最古老的药草书《神农本草经》中有记载，对西医学所称的消化性溃疡和胃炎、以及皮肤创伤有效。　 

依卡倍特钠的特点是被称作“覆盖保护、直接治疗”的覆盖保护作用。与胃粘膜病变部位的血浆蛋白结合，覆盖在胃粘膜上，形成膜屏障，保护胃粘膜。其覆盖不是单纯的覆盖，同时发挥多种药理作用，显示很好的临床效果。与胃液中的消化酶胃蛋白酶及其前体胃蛋白酶原结合，抑制胃蛋白酶的消化活性。与幽门螺旋杆菌产生的称作尿素酶的蛋白质结合，抑制其活性，而达到杀菌作用(体外试验)。除此之外，还通过增加内源性前列腺素等增强机体自身具有的防御因子功能。动物试验表明，静脉给予依卡倍特钠未发现抗溃疡作用，因此认为依卡倍特钠直接作用于胃粘膜发挥作用。1日 2 次服药是患者易于接受的且服药依从性好。

临床效果

依卡倍特钠为胃黏膜保护剂,可以选择性地在胃黏膜损伤处形成保护层,限制胃蛋白酶活性,增加内源性前列腺素(PG),改善黏膜血流量。动物实验及国外临床资料证实其对胃黏膜有保护作用及对溃疡有治疗作用。

药动学特点

依卡倍特钠经口服给药,胃肠道吸收率3%~7%。健康成人口服依卡倍特钠1.0 g,2~5 h达最高血浆药物浓度(约1 μg·mL-1),半衰期约8 h。大部分药物不经代谢以原形排出体外,72 h内尿中排出约3%,粪便排出>90%。

安全性

口服依卡倍特钠很少被吸收,安全性良好。在日本进行729例受试者的临床试验中,发生不良反应6例(0.82%),其中皮疹、荨麻疹、便秘、腹泻、胸部压迫感、周身疲乏感各1例(0.14%)。在临床使用中,5 715例用药者发生不良反应53例(0.93%)。主要不良反应有恶心13例(0.23%),便秘10例(0.17%),腹泻、腹胀各7例(各0.12%)等。此外,还有发生率不明的肝功能损伤、黄疸。因其几乎不被吸收,老年人服药无需特别注意。但老年人可能消化功能低下,应注意可能出现便秘。

国内的一项研究依卡倍特钠治疗胃溃疡及胃炎的疗效及安全性的临床实验[9]显示,治疗组出现不良反应12例,对照组10例,两组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05)。治疗组在治疗过程中发生恶心、皮疹、头晕各2例(各1.74%),头疼、腹痛反酸、心悸各1例(各0.87%)。两组均无严重不良反应。