盐酸托莫西汀

盐酸托莫西汀是神经系统用药托莫西汀的盐酸盐形式，属于肾上腺能递质再摄取抑制剂，用于治疗注意力不集中及多动症。 托莫西汀是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂（SNRI）,其结构与氟西汀类似。该药是第一种被批准用于治疗注意缺陷障碍伴多动症（ADHD）的兴奋型药物，在临床试验中也未发现其会引起其他兴奋性药物或可导致欣快感药物常见的典型反应。在儿童和成人中进行的随机、安慰剂对照试验已经证实该品可有效治疗ADHD。

【研制单位】 美国Eli Lilly公司

【商品名】 Strattera

【别 名】 LY139603

【上市国家及年份】 美国，2003年

盐酸托莫西汀为白色或浅白色固体，溶于水(27.8 mg/ml)。

盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚，目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对去甲肾上腺素的再摄取效应有关，能增强去甲肾上腺素的翻转效应，从而改善小儿多动症的症状，间接促进认识的完成及注意力的集中。

盐酸托莫西汀适用于儿童及青少年的多动症治疗。

以3-甲氨基-1-苯基丙醇为起始原料，与2-氟甲苯进行成醚反应、采用L-（+）-扁桃酸拆分，最后用干燥氯化氢成盐，经历3 步反应制备得到盐酸托莫西汀。此合成路线简单，相对产率高，适合于工业化生产的制备工艺，合成目标化合物盐酸托莫西汀。

托莫西汀的副作用少，多数在治疗初期发生，主要表现为食欲下降、失眠、疲倦，可能出现的体重下降随着治疗的进行会慢慢恢复正常。部分患者可出现轻度的血压升高和心率加快，但是对169 例服用托莫西汀一年后随访的ADH D患者并没有发现任何心血管系统的副作用。

1. 高血压、心脏病、低血压或有低血压倾向、肾功能不全、黄疸、肝脏疾病、尿潴留或膀胱功能异常患者慎用。

2. 尚缺乏6岁以下儿童用药的临床研究资料，部分患儿在治疗初期可能出现体重降低。

3. 尚缺乏老人用药的临床研究资料。

4. 动物实验证明大剂量本品会对胎儿有致畸作用，孕妇慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。

5. 哺乳性妇女慎用。

6. 正在服用或在14天内服用过单胺氧化酶抑制药如苯乙肼、苯环丙胺等的患者禁用。