盐酸托莫西汀的作用功效与用法用量

盐酸托莫西汀原药为白色到近乎白色的固体粉末，是目前唯一被批准用于治疗注意缺陷/多动障碍（ADHD）的非中枢兴奋剂。

作用与功效

盐酸托莫西汀适用于6岁及6岁以上的儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍（ADHD）。

药理作用

托莫西汀通过抑制去甲肾上腺素再摄取转运体，提高前额叶皮质的的NE和DA水平，治疗低NE和DA水平引起的ADHD；同时托莫西汀可以减少HPA轴的慢性过度激活，可扭转与压力有关的脑萎缩，甚至诱发神经细胞的再生，从而保护大脑。

用法用量

口服用药。体重不足70公斤的儿童和青少年用量：盐酸托莫西汀的初始剂量为0.5mg/kg/日。该初始剂量应维持至少7天，然后根据治疗反应和耐受情况增加剂量。推荐的维持剂量为1.2mg/kg/日；体重超过70公斤的儿童/青少年用量：本品的初始剂量应为40mg/日。初始剂量应维持至少7天，然后按照治疗反应和耐受情况增加剂量。推荐的维持剂量为80mg/日、最大剂量为100mg/日。

不良反应

在临床试验中，导致患者中途退出的最常见原因包括患者出现攻击性、易激惹性、嗜睡和呕吐。最常见的不良反应包括消化不良、恶心、呕吐、疲劳、食欲减退、眩晕和心境不稳。除儿童和青少年患者表现出的不良反应之外成人患者还可出现口干、勃起功能障碍、阳萎、异常性高潮等。

药代动力学

口服托莫西汀后吸收良好，受食物的影响很小。它主要通过氧化代谢清除，包括细胞色素P4502D6（CYP2D6）酶途径和随后的葡萄糖醛酸化。托莫西汀的半衰期约为5小时。小部分为CYP2D6代谢的药物的弱代谢（PM）人群（大约7%的高加索人和2%的非洲籍美国人，中国人群CYP2D6代谢为PM 的发生率约为1%）。与正常代谢人群[强代谢（EM）]相比，这群人的代谢行为减慢，表现为高10倍的AUC、高 5倍的最大血浆浓度和较慢的清除率（血浆半衰期大约为24小时）。抑制CYP2D6的药物，如氟西汀、帕罗西汀和奎尼丁会引起同样的暴露增高。