基本属性 药理作用及作用机制药代动力学 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品

卡别多巴

基本属性 药理作用及作用机制药代动力学 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
卡别多巴
卡别多巴 性质
  • 熔点 203-205° (dec); mp 208°
  • 比旋光度 D -17.3° (methanol)
  • 沸点 367.84°C (rough estimate)
  • 密度 1.2616 (rough estimate)
  • 折射率 1.5000 (estimate)
  • 储存条件 −20°C
  • 形态powder
  • CAS 数据库28860-95-9(CAS DataBase Reference)
卡别多巴 用途与合成方法
  • 药理作用及作用机制卡比多巴为外周多巴脱羧酶抑制剂。本身不易透过血脑屏障,不参与脑内左旋多巴的代谢,但却能选择性地阻断外周左旋多巴脱羧成为多巴胺,最大限度地降低外围多巴胺的形成,从而使低剂量的左旋多巴较多地透过血脑屏障,使其在脑中脱羧形成多巴胺的有效血浓度,同时还减少外围副作用。
  • 药代动力学口服本品吸收快而不完全,吸收量40%~70%。血浆蛋白结合率为36%。不能透过血脑屏障,但能进入胎盘,可从乳汁中分泌。50%~60%的代谢物和原形药很快从尿中排出,少量从粪便排出。本品与左旋多巴以1 :10的比例合用,可使血浆左旋多巴浓度比单服左旋多巴高5~ 10倍。临床用 于震颤麻痹症 (帕金森病),与左旋多巴合用。
  • 化学性质 结晶体。熔点203-205℃(分解)。
  • 用途 用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦(Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一,可降低左旋多巴的剂量,减少毒副作用。
  • 用途 用于各种原因引起的帕金森症。
  • 生产方法 Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯(Ⅱ)的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙酮(Ⅲ)及亚硫酸氢钠加成物的制备。将(Ⅱ)与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸,回流反应结束后过滤,用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液,无水硫酸钠干燥,过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液,搅拌、析晶、过滤、晾干,得(Ⅳ)。3.α-肼基-α-甲基-β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙腈(V)的制备将(N)、氰化钠、水及乙醚混合搅拌,加入水合肼,反应完毕后过滤,滤饼用水洗涤,经真空干燥得(V)。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯基)丙醇(Ⅵ)的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下,通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈,于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢,并于95℃反应3h,再将反应液减压蒸干,加入乙醇溶解残留物,冷至室温过滤,滤液用二乙胺中和至pH为6.4,再置冰箱中过夜,其后经处理得(Ⅵ)的粗品。用水精制得精品。5.将(Ⅵ)、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解,加活性炭脱色过滤,滤液冷至60℃,在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃,保温搅拌0.5h,过滤,滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加(Ⅵ),重复拆分操作。在升温至60℃时,可交叉加入D-卡比多巴晶种,以拆分右旋体。如此循环处理,一般可拆分6-7次左旋体,平均拆分收率37.3%(理论拆分收率50%)-
  • 类别有毒物质
  • 毒性分级中毒
  • 急性毒性腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物烟雾
  • 储运特性库房低温通风干燥
  • 灭火剂水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉
安全信息
  • WGK Germany 3
  • RTECS号MW5298000
MSDS信息
卡别多巴 上下游产品信息
卡别多巴供应商更多
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market)
  • 产品介绍: 英文名称:S-(-)-Carbidopa
    CAS:28860-95-9
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:S(-)-卡比多巴
    英文名称:(S)-(-)-Carbidopa
    CAS:28860-95-9
    包装信息:10g,1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:INTATRADE GmbH
  • 联系电话:+49 3493/605464
  • 产品介绍: 英文名称:S-(-)-Carbidopa
    CAS:28860-95-9
    备注:PS06132
  •  
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:卡别多巴
    英文名称:(S)-(-)-Carbidopa;(S)-α-Hydrazino-α-Methyl-β-(3,4-dihydroxyphenyl)propionicacid
    CAS:28860-95-9
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:S-(-)-Carbidopa
    CAS:28860-95-9
    备注:C14135
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