28860-95-9
中文名称
卡别多巴
英文名称
S-(-)-Carbidopa
CAS
28860-95-9
EINECS 编号
249-271-9
分子式
C10H14N2O4
MDL 编号
MFCD00069231
分子量
226.23
MOL 文件
28860-95-9.mol
更新日期
2024/12/18 15:16:48
结构式
基本信息
中文别名
(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸
(S)-alpha-甲基-alpha-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物
卡比多巴
卡别多巴
L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物
L-卡别多巴
卡比多巴
(S)-alpha-甲基-alpha-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物
卡比多巴
卡别多巴
L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物
L-卡别多巴
卡比多巴
英文别名
(+)-2-(3,4-dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropionic acid monohydrate
3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid
CARBIDOPA
KINSON
S-(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-2-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
(S)-ALPHA-HYDRAZINO-ALPHA-METHYL-BETA-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)PROPIONIC ACID
(S)-CARBIDOPA
S(-)-CARBIDOPA
4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-(s)-benzenepropanoicaci
4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-l-hydrocinnamicaci
alpha-methyldopahydrazine
-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylbenzenep-ropanicacid
-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylhy-drocinnamicacid
hydrazino-alpha-methyldopa
l-alpha-methyldopahydrazine
mk486
n-aminomethyldopa
S(-)-CARBIDOPA >98% L-AROMATIC AMINO ACI D
3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid
CARBIDOPA
KINSON
S-(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-2-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
(S)-ALPHA-HYDRAZINO-ALPHA-METHYL-BETA-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)PROPIONIC ACID
(S)-CARBIDOPA
S(-)-CARBIDOPA
4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-(s)-benzenepropanoicaci
4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-l-hydrocinnamicaci
alpha-methyldopahydrazine
-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylbenzenep-ropanicacid
-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylhy-drocinnamicacid
hydrazino-alpha-methyldopa
l-alpha-methyldopahydrazine
mk486
n-aminomethyldopa
S(-)-CARBIDOPA >98% L-AROMATIC AMINO ACI D
所属类别
生物化工:植物提取物
物理化学性质
外观性状 | 结晶体。熔点203-205℃(分解)。 |
熔点 | 203-205° (dec); mp 208° |
比旋光度 | D -17.3° (methanol) |
沸点 | 367.84°C (rough estimate) |
密度 | 1.2616 (rough estimate) |
折射率 | 1.5000 (estimate) |
储存条件 | −20°C |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 3.40±0.14(Predicted) |
形态 | powder |
颜色 | 白色至灰白色 |
稳定性 | 溶液不稳定 |
CAS 数据库 | 28860-95-9(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
WGK Germany | 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | MW5298000 |
制备方法
方法一
Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯(Ⅱ)的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙酮(Ⅲ)及亚硫酸氢钠加成物的制备。将(Ⅱ)与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸,回流反应结束后过滤,用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液,无水硫酸钠干燥,过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液,搅拌、析晶、过滤、晾干,得(Ⅳ)。3.α-肼基-α-甲基-β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙腈(V)的制备将(N)、氰化钠、水及乙醚混合搅拌,加入水合肼,反应完毕后过滤,滤饼用水洗涤,经真空干燥得(V)。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯基)丙醇(Ⅵ)的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下,通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈,于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢,并于95℃反应3h,再将反应液减压蒸干,加入乙醇溶解残留物,冷至室温过滤,滤液用二乙胺中和至pH为6.4,再置冰箱中过夜,其后经处理得(Ⅵ)的粗品。用水精制得精品。5.将(Ⅵ)、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解,加活性炭脱色过滤,滤液冷至60℃,在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃,保温搅拌0.5h,过滤,滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加(Ⅵ),重复拆分操作。在升温至60℃时,可交叉加入D-卡比多巴晶种,以拆分右旋体。如此循环处理,一般可拆分6-7次左旋体,平均拆分收率37.3%(理论拆分收率50%)-
28860-95-9(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房低温通风干燥
毒性分级
中毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物烟雾
类别
有毒物质
灭火剂
水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉
常见问题列表
震颤麻痹药物
卡比多巴与左旋多巴合用组成的信尼麦是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一。可降低左旋多巴的剂量,减少毒副作用。与左旋多巴合用,治疗各种原因引起的帕金森症。与左旋多巴联合应用,治疗单眼弱视疗效好,尤其是屈光参差性单眼弱视、弱视性质为中心注视的弱视。
药理作用及作用机制
卡比多巴为外周多巴脱羧酶抑制剂。本身不易透过血脑屏障,不参与脑内左旋多巴的代谢,但却能选择性地阻断外周左旋多巴脱羧成为多巴胺,最大限度地降低外围多巴胺的形成,从而使低剂量的左旋多巴较多地透过血脑屏障,使其在脑中脱羧形成多巴胺的有效血浓度,同时还减少外围副作用。
药代动力学
口服卡比多巴吸收快而不完全,吸收量40%~70%。血浆蛋白结合率为36%。不能透过血脑屏障,但能进入胎盘,可从乳汁中分泌。50%~60%的代谢物和原形药很快从尿中排出,少量从粪便排出。本品与左旋多巴以1 :10的比例合用,可使血浆左旋多巴浓度比单服左旋多巴高5~ 10倍。临床用 于震颤麻痹症 (帕金森病),与左旋多巴合用。
药物相互作用
1. 本品不宜与金刚烷胺、丙环定、苯托品、苯海索合用。2. 与左旋多巴合用,必要时可加服维生素B6。
注意事项
1. 青光眼、精神病患者、疑有皮肤癌或黑色素瘤病史的患者禁用,孕妇和哺乳期妇女避免使用卡比多巴。
2. 严重的心血管病或肺病、支气管哮喘、肝肾疾病、内分泌系统疾病、有胃溃疡或惊厥史者慎用。
3. 突然停药可引起恶性精神抑制症候群。
知名试剂公司产品信息
28860-95-9(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
卡比多巴价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S1891 | 卡别多巴 Carbidopa | 28860-95-9 | 25mg | 781.51元 |
2024/11/08 | S1891 | 卡别多巴 Carbidopa | 28860-95-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 1570元 |
2024/11/08 | S1891 | 卡别多巴 Carbidopa | 28860-95-9 | 100mg | 1872.77元 |
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中文名称:卡比多巴
英文名称:Carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:HPLC>=98%
包装信息:20mg/183
备注:对照品 HPLC≥98% 20mg/支
库存量:
48g
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2024/12/6 13:28:28
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027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:卡比多巴
英文名称:S-(-)-carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:99.9%
包装信息:1G 50G 1KG 25KG
备注:医药级
库存量:
1000g
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2024/12/3 16:55:23
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400-880-2824; 13184580281
产品介绍:
中文名称:卡比多巴
英文名称:S-(-)-carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:98+
备注:1000克
库存量:
1000克
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2024/12/13 15:35:40
湖北海克斯生化有限公司
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18696113233
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中文名称:卡比多巴
英文名称:carbidopa (anhydrous)
CAS:28860-95-9
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
备注:备注:大量优势现货,电话微信同号18696113233,可根据客户要求分装
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2024/12/18 15:16:48
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19951442182
产品介绍:
中文名称:(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基丙酸
英文名称:(S)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methylpropanoic acid
CAS:28860-95-9
纯度:97%
包装信息:g;kg
备注:乳白色粉末
库存量:
1243.5g
现货日期:
2024/12/15 17:55:23
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中文名称:S(-)-卡比多巴
英文名称:(S)-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
包装信息:10g,1g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称:卡别多巴
英文名称:(S)-(-)-Carbidopa;(S)-α-Hydrazino-α-Methyl-β-(3,4-dihydroxyphenyl)propionicacid
CAS:28860-95-9
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称:卡比多巴
英文名称:Carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC001001000
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:卡比多巴
英文名称:S-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:98%
包装信息:100mg/RMB 847.90;25mg/RMB 514.90
备注:试剂级
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中文名称:卡比多巴
英文名称:S-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:>=98% (TLC), powder
包装信息:5Mg;10Mg;25Mg;50Mg;100Mg;1g;5g;10g;25g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
南京生利德生物科技有限公司
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中文名称:卡比多巴
英文名称:S-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:98.5%
包装信息:1g;5g;25g;100g
备注:SLD-1892
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:卡比多巴
英文名称:Carbidopa
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纯度:≥98%
包装信息:1mg/RMB 135;2mg/RMB 182;5mg/RMB 276
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中文名称:卡别多巴
英文名称:S-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注:试剂级
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产品介绍:
英文名称:Carbidopa
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纯度:0.98
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中文名称:卡比多巴
英文名称:S-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:99% HPLC
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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英文名称:S-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
纯度:>=98% (TLC), powder
包装信息:100MG
备注:C1335-100MG