人参多糖 用途与合成方法
人参多糖(GPS)是五加科植物人参的重要生物活性成分之一,是一种高分子葡聚糖,由人参中性糖和人参果胶两部分组成,药理活性部分主要是人参果胶;具有抗肿瘤、免疫调节、抗辐射、降血糖、抗辐射等多种药理作用,同时还具有抗黏附、抗病毒、抗氧化、降低炎症反应和抗败血症等功效,临床上常用于多种恶性肿瘤的综合治疗,及减轻化疗和放疗引起的不良反应。 人参为五加科植物人参Panax ginseng C. A.Mey.的干燥根。人参具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津安神作用。用于体虚欲脱,肢冷脉微,脾虚食少,肺虚喘咳,津伤口渴,内热消渴,久病虚羸,惊悸失眠、阳痿宫冷,心力衰竭,心源性休克。
【形态】多年生草本。茎单一,高达60厘米。掌状复叶3~6片,轮生茎顶,小叶3~5片,中央一片最大,椭圆形至长椭圆形,先端长渐尖,基部楔形,下延,边缘有细锯齿,上面脉上散生少数刚毛,最外一对侧生小叶较小。伞形花序自茎顶抽出,花小,淡黄绿色。浆果状核果,扁球形,成熟时,鲜红色;内含半圆形种子2枚。
【产地】主产于吉林抚松、辑安、靖宇、敦化、安图,辽宁桓仁、宽甸、新宾、清原,黑龙江五常、尚志、东宁。山东、山西、湖北等地亦有栽培,朝鲜半岛亦产。
图1为人参
主要含人参皂甙Ro、Ra、Rb1、Rb2、Rc、Rp、Re、Ra1、Ra2、Ra3,三七皂甙R4,人参皂甙Rh3、Rf4,假人参皂甙 (Pseudoginsenoside Saponin)F11、Rp1、Rt1等。皂甙元主要有人参二醇、人参三醇、齐墩果酸等。挥发油含人参烯,β-榄香烯(β-Elemene)和人参炔醇(Panaxynol),尚含人参环氧炔醇(Panaxydol),人参炔三醇(Panaxytriol),等。另有单、双糖及多糖,已分离出人参多糖A、B、C、D、E、Q、R、S、T、U。人参含38.7% 水溶性多糖和8.7%~10.0%的碱溶性多糖,其中80%左右为人参淀粉,约20%为人参果酸,少量为糖蛋白。尚含有多种氨基酸、维生素、甾醇及微量元素等。 根据其单糖组成不同,人参多糖主要被分为中性糖和酸性果胶两大类。中性糖包括葡聚糖、阿拉伯半乳聚糖(AG) 等。酸性果胶常为杂多糖,富含半乳糖醛酸(Gal A) 。
1.人参中性糖
人参中的中性糖主要由淀粉样葡聚糖和少量的AG组成。
2.人参果胶
果胶是富含Gal A的多糖类物质,根据其中鼠李糖(Rha)和Gal A 的比例,是否具有稀有糖苷以及Gal A的含量百分比等,可将果胶分为I型聚鼠李半乳糖醛酸(RG-Ⅰ) 、Ⅱ型聚鼠李半乳糖醛酸(RG-Ⅱ)和聚半乳糖醛酸( HG)等类型。这些类型的果胶通常不单独存在,而是以一定比例共同存在于某一大分子中。人参果胶结构非常复杂,主要富含RG-Ⅰ,HG,AG 等结构域。 1.称取人参药材粗粉3 kg,加入15倍量水,100 ℃ 水浴回流提取3次,每次3h。滤过,合并滤液,滤液5000 r·min-1离心10 min,取上清液,加95% 乙醇调至醇体积分数为75% ,醇沉过夜,抽滤,沉淀依次用无水乙醇、丙酮、乙醚洗涤,干燥,即得人参粗多糖。粗多糖加20倍量蒸馏水溶解,Sevag 法除蛋白,离心(10000 r·mi-1,10 min) ,取上清液减压浓缩,醇沉,沉淀依次用无水乙醇、丙酮、乙醚洗涤,干燥,得人参多糖GPS。
图2为人参药渣中多糖的提取
有关人参多糖的概述、化学成分、制备方法、提取工艺、鉴定方法、药理作用、应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-10-23) 1.红外光谱鉴定
采用红外光谱分析法鉴定多糖。以人参多糖标准液作参照,取适量的多糖粉末,与经过干燥处理的溴化钾粉末一起在玛瑙研钵中研磨,研细后压片,在400~4000cm-1下测定其红外吸收情况,得到红外吸收光谱图。
2.紫外光谱测定
将多糖用水溶解配成澄清的溶液,应用紫外光谱仪在200~800nm 范围内扫描。
3.Fehling试验
供试品多糖溶液酸水解,调pH为中性加入等量的碱性酒石酸铜溶液,沸水浴 10min,产生棕红色的氧化亚铜沉淀,表明有多糖存在。
4.Molish反应
供试品溶液加热浓缩,使溶于乙醇中,再加入10% α-萘酚2~3滴,摇匀,沿试管壁 滴加浓硫酸,样品中含有糖类成分,在两界面处产生紫色环,表明有多糖的存在。 多糖分级纯化的方法主要有分步醇沉法、季铵盐沉淀法、盐析法、离子交换色谱法等。 ① 总多糖含量测定
多糖中总多糖含量采用苯酚-硫酸比色法。按标准曲线绘制方法测定吸光度(A)值,代入回归方程计算出提取物中总糖浓度。总多糖的含量按以下公式计算:
总多糖含量(%)=(总多糖浓度×多糖溶液体积/提取物质量)×100%。
② 糖醛酸的含量测定
多糖中糖醛酸的含量采用间羟基联苯法测定。 1.抗肿瘤作用
人参多糖对B16黑素瘤和急性早幼粒细胞性白血病有杀伤肿瘤细胞和抑制肿瘤增殖作用。
抗肿瘤作用的机理:
(1)阻止肿瘤细胞进入增殖周期
(2)诱导细胞因子产生
(3)人参多糖可诱导多种细胞因子(主要是TNF、IFN-γ)生成而对肿瘤细胞具有杀伤作用。
(4)增强T细胞、NK细胞和LAK细胞的活性
2.免疫调节作用
GPS对机体的特异性免疫和非特异性免疫均有明显的促进作用。
(1)对巨噬细胞的作用:GPS能显著增强单核吞噬细胞系的功能。
(2)对补体、抗体的作用:GPS能促进抗体和补体形成。
(3)对免疫器官的作用:小鼠注射GPS后,脾脏及胸腺重量较对照组显著增加。
3.降血糖作用
(1)对正常动物血糖的影响:GPS对正常小鼠血糖和肝糖原含量均有降低作用。
(2)对实验性高血糖的影响:小鼠腹腔内连续注射GPS可明显降低链佐星所致的高血糖,且有明显的量效关系。
4.造血调控方面的作用
GPS对髓系造血干(祖)细胞的增殖分化有明确的调控作用,这可能与其上调造血微环境中的基质细胞分泌造血生长因子(HGF),调节血细胞的生成有关。
5.抗辐射作用
人参多糖能够通过促进小鼠体内过氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化酶的表达,使血红素加氧酶和非蛋白巯基化合物恢复正常,降低辐射对小鼠机体的损伤; 能够增加小鼠骨髓细胞和微核多染性红细胞的数量,促进辐射小鼠造血功能的恢复; 还可以通过增加免疫细胞和血小板的数量,促进骨髓细胞向树突细胞的转化,促进CD4 +T细胞的增殖,诱导内源性造血因子的生成,增加Th1功能,恢复辐射对免疫系统的损伤。
6.抗氧化作用
人参多糖GPⅡ能够通过抑制超氧自由基、羟自由基和苯三醇的自氧化,发挥抗氧化作用。人参多糖Ginsan能够提高血红素氧化酶的活性,降低细胞色素P450水平,延长氯苯恶唑胺诱导引起的麻痹时间,同时不会造成肝损伤,具有潜在的抗氧化活性。
7.其他
人参果胶中Gal A对流感病毒神经氨酸酶有一定的抑制作用。富含RG-Ⅰ和HG结构域的人参果胶具有显著的抗疲劳和抗抑郁活性。人参多糖还具有抗黏附、抗病毒、抗氧化、降低炎症反应和抗败血症等功效。 1.临床常用于多种恶性肿瘤的综合治疗,及减轻化疗和放疗引起的不良反应。如恶性胸腔积液、肺癌、卵巢癌、鼻咽癌、肝癌、消化道肿瘤。
2.通过抑制人红白血病K562细胞的增殖,诱导其向成熟方向分化与凋亡,可以参与白血病的治疗。
【形态】多年生草本。茎单一,高达60厘米。掌状复叶3~6片,轮生茎顶,小叶3~5片,中央一片最大,椭圆形至长椭圆形,先端长渐尖,基部楔形,下延,边缘有细锯齿,上面脉上散生少数刚毛,最外一对侧生小叶较小。伞形花序自茎顶抽出,花小,淡黄绿色。浆果状核果,扁球形,成熟时,鲜红色;内含半圆形种子2枚。
【产地】主产于吉林抚松、辑安、靖宇、敦化、安图,辽宁桓仁、宽甸、新宾、清原,黑龙江五常、尚志、东宁。山东、山西、湖北等地亦有栽培,朝鲜半岛亦产。
图1为人参
主要含人参皂甙Ro、Ra、Rb1、Rb2、Rc、Rp、Re、Ra1、Ra2、Ra3,三七皂甙R4,人参皂甙Rh3、Rf4,假人参皂甙 (Pseudoginsenoside Saponin)F11、Rp1、Rt1等。皂甙元主要有人参二醇、人参三醇、齐墩果酸等。挥发油含人参烯,β-榄香烯(β-Elemene)和人参炔醇(Panaxynol),尚含人参环氧炔醇(Panaxydol),人参炔三醇(Panaxytriol),等。另有单、双糖及多糖,已分离出人参多糖A、B、C、D、E、Q、R、S、T、U。人参含38.7% 水溶性多糖和8.7%~10.0%的碱溶性多糖,其中80%左右为人参淀粉,约20%为人参果酸,少量为糖蛋白。尚含有多种氨基酸、维生素、甾醇及微量元素等。 根据其单糖组成不同,人参多糖主要被分为中性糖和酸性果胶两大类。中性糖包括葡聚糖、阿拉伯半乳聚糖(AG) 等。酸性果胶常为杂多糖,富含半乳糖醛酸(Gal A) 。
1.人参中性糖
人参中的中性糖主要由淀粉样葡聚糖和少量的AG组成。
2.人参果胶
果胶是富含Gal A的多糖类物质,根据其中鼠李糖(Rha)和Gal A 的比例,是否具有稀有糖苷以及Gal A的含量百分比等,可将果胶分为I型聚鼠李半乳糖醛酸(RG-Ⅰ) 、Ⅱ型聚鼠李半乳糖醛酸(RG-Ⅱ)和聚半乳糖醛酸( HG)等类型。这些类型的果胶通常不单独存在,而是以一定比例共同存在于某一大分子中。人参果胶结构非常复杂,主要富含RG-Ⅰ,HG,AG 等结构域。 1.称取人参药材粗粉3 kg,加入15倍量水,100 ℃ 水浴回流提取3次,每次3h。滤过,合并滤液,滤液5000 r·min-1离心10 min,取上清液,加95% 乙醇调至醇体积分数为75% ,醇沉过夜,抽滤,沉淀依次用无水乙醇、丙酮、乙醚洗涤,干燥,即得人参粗多糖。粗多糖加20倍量蒸馏水溶解,Sevag 法除蛋白,离心(10000 r·mi-1,10 min) ,取上清液减压浓缩,醇沉,沉淀依次用无水乙醇、丙酮、乙醚洗涤,干燥,得人参多糖GPS。
图2为人参药渣中多糖的提取
有关人参多糖的概述、化学成分、制备方法、提取工艺、鉴定方法、药理作用、应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-10-23) 1.红外光谱鉴定
采用红外光谱分析法鉴定多糖。以人参多糖标准液作参照,取适量的多糖粉末,与经过干燥处理的溴化钾粉末一起在玛瑙研钵中研磨,研细后压片,在400~4000cm-1下测定其红外吸收情况,得到红外吸收光谱图。
2.紫外光谱测定
将多糖用水溶解配成澄清的溶液,应用紫外光谱仪在200~800nm 范围内扫描。
3.Fehling试验
供试品多糖溶液酸水解,调pH为中性加入等量的碱性酒石酸铜溶液,沸水浴 10min,产生棕红色的氧化亚铜沉淀,表明有多糖存在。
4.Molish反应
供试品溶液加热浓缩,使溶于乙醇中,再加入10% α-萘酚2~3滴,摇匀,沿试管壁 滴加浓硫酸,样品中含有糖类成分,在两界面处产生紫色环,表明有多糖的存在。 多糖分级纯化的方法主要有分步醇沉法、季铵盐沉淀法、盐析法、离子交换色谱法等。 ① 总多糖含量测定
多糖中总多糖含量采用苯酚-硫酸比色法。按标准曲线绘制方法测定吸光度(A)值,代入回归方程计算出提取物中总糖浓度。总多糖的含量按以下公式计算:
总多糖含量(%)=(总多糖浓度×多糖溶液体积/提取物质量)×100%。
② 糖醛酸的含量测定
多糖中糖醛酸的含量采用间羟基联苯法测定。 1.抗肿瘤作用
人参多糖对B16黑素瘤和急性早幼粒细胞性白血病有杀伤肿瘤细胞和抑制肿瘤增殖作用。
抗肿瘤作用的机理:
(1)阻止肿瘤细胞进入增殖周期
(2)诱导细胞因子产生
(3)人参多糖可诱导多种细胞因子(主要是TNF、IFN-γ)生成而对肿瘤细胞具有杀伤作用。
(4)增强T细胞、NK细胞和LAK细胞的活性
2.免疫调节作用
GPS对机体的特异性免疫和非特异性免疫均有明显的促进作用。
(1)对巨噬细胞的作用:GPS能显著增强单核吞噬细胞系的功能。
(2)对补体、抗体的作用:GPS能促进抗体和补体形成。
(3)对免疫器官的作用:小鼠注射GPS后,脾脏及胸腺重量较对照组显著增加。
3.降血糖作用
(1)对正常动物血糖的影响:GPS对正常小鼠血糖和肝糖原含量均有降低作用。
(2)对实验性高血糖的影响:小鼠腹腔内连续注射GPS可明显降低链佐星所致的高血糖,且有明显的量效关系。
4.造血调控方面的作用
GPS对髓系造血干(祖)细胞的增殖分化有明确的调控作用,这可能与其上调造血微环境中的基质细胞分泌造血生长因子(HGF),调节血细胞的生成有关。
5.抗辐射作用
人参多糖能够通过促进小鼠体内过氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化酶的表达,使血红素加氧酶和非蛋白巯基化合物恢复正常,降低辐射对小鼠机体的损伤; 能够增加小鼠骨髓细胞和微核多染性红细胞的数量,促进辐射小鼠造血功能的恢复; 还可以通过增加免疫细胞和血小板的数量,促进骨髓细胞向树突细胞的转化,促进CD4 +T细胞的增殖,诱导内源性造血因子的生成,增加Th1功能,恢复辐射对免疫系统的损伤。
6.抗氧化作用
人参多糖GPⅡ能够通过抑制超氧自由基、羟自由基和苯三醇的自氧化,发挥抗氧化作用。人参多糖Ginsan能够提高血红素氧化酶的活性,降低细胞色素P450水平,延长氯苯恶唑胺诱导引起的麻痹时间,同时不会造成肝损伤,具有潜在的抗氧化活性。
7.其他
人参果胶中Gal A对流感病毒神经氨酸酶有一定的抑制作用。富含RG-Ⅰ和HG结构域的人参果胶具有显著的抗疲劳和抗抑郁活性。人参多糖还具有抗黏附、抗病毒、抗氧化、降低炎症反应和抗败血症等功效。 1.临床常用于多种恶性肿瘤的综合治疗,及减轻化疗和放疗引起的不良反应。如恶性胸腔积液、肺癌、卵巢癌、鼻咽癌、肝癌、消化道肿瘤。
2.通过抑制人红白血病K562细胞的增殖,诱导其向成熟方向分化与凋亡,可以参与白血病的治疗。
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成都普思生物科技股份有限公司
联系电话:028-85370565-229 18080489829
产品介绍:
中文名称:人参多糖
纯度:95.0%(HPLC)
包装信息:1g;10g;50g
备注:kg
天津希恩思生化科技有限公司
联系电话:400-638-7771 18920564737
产品介绍:
中文名称:人参多糖
纯度:BR,70%
包装信息:0.025g
备注:货号: S-0445818
成都超九八生物科技有限公司
联系电话:13348960310 13348960310
产品介绍:
中文名称:人参多糖
英文名称:Ginseng polysaccharide
纯度:HPLC≥80%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
上海珈得尔化学技术有限公司
联系电话:021-4007787-550 400-7787-550
产品介绍:
中文名称:人参多糖
英文名称:Ginseng P.E.
纯度:90%
包装信息:25G;100G;500G;1KG;5KG;25KG;100KG;T; 1kg/桶/
备注:现货,大量供应,量大从优