云芝多糖

云芝多糖是从云芝(Polysticus Versicolor)发酵菌丝中提取的大分子蛋白多糖口服剂。可提高体内干扰素和 IL-1水平，在体内激活巨噬细胞，增强细胞毒活性，提高淋巴细胞对胸腺嘧啶核苷的摄取量，提高细胞免疫功能，减轻抗癌化疗或放疗的毒副作用，临床可用于慢性肝炎、肝癌、肺癌及消化道肿瘤等疾病，作为一种辅助治疗。 菌种和培养条件不同，云芝多糖的分子量和结构可能存在一定差异。云芝菌丝体内和体外均可产生多糖，云芝发酵液中提取的胞外多糖为不含肽的葡聚糖，含有β( 1→3)主链和β( 1→3) 及β( 1→6) 支链，D-葡萄糖含量为99． 2%，云芝发酵液中还含有多肽、生物碱、酚类、植物固醇类、二萜及三萜类化合物、16种人体所需氨基酸、VB1、VB2、VB6及铜、铁、钾、锌等10 多种人体所需的微量元素; 从菌丝体中提取的胞内多糖为含蛋白质的糖肽，主要成分以β( 1→4) 、β( 1→3) 或β( 1→4) 、β( 1→6) 为主链，侧链上有β( 1→3) 或β( 1→6) 结合的分枝，多糖含量30% ～ 60%，蛋白质含量10% ～30%，主要的单糖组成是葡萄糖，其次为甘露糖，少量的半乳糖、木糖和岩藻糖。 云芝又名彩云革盖菌、彩纹云芝、杂色云芝、彩绒云芝。隶属于担子菌亚门( Basidiomycotina) 、层菌纲( Hymynomecetes) 、非褶菌目( Aphyllophorales) 、多孔菌科( Polyporaceae) 、云芝属( Polystictus) 或革盖菌属( Coriolus) 。生于多种阔叶树(柳、杨、白桦、李、桃等)的木桩、倒木和枝上, 偶生于松树树干，在世界各地均有分布，在北半球的原始林和过熟林中较为常见；我国云芝主要分布于东北林区。云芝子实体菌盖扇形、半圆形或贝壳形，无柄。常数个叠生成覆瓦状或莲座状，直径1～10厘米，厚1～4毫米，表面密生灰、褐、蓝、紫、黑等颜色的绒毛，并形成多种颜色的狭同心性层带，边缘薄，全缘或波状，管口面灰褐色、黄棕色或浅黄色，管口类圆形或多角形，部分管口齿裂。
云芝含丰富的蛋白质、脂肪、多糖、多糖肽、葡聚糖、木质素、氨基酸和多种无机盐等物质以及蛋白酶、过氧化酶、淀粉酶、虫漆酶以及革酶等多种酶类。云芝多糖是云芝提取物中的主要活性成份。

图1为云芝 1.抑瘤作用
云芝多糖是一种免疫调节剂和免疫增强剂，通过调节和增强机体免疫功能，特别是增强T 淋巴细胞功能而发挥抗肿瘤作用。云芝多糖在体外试验中,对AH -13 细胞、吉田氏肉瘤细胞、AH -130 细胞和艾利氏腹水癌细胞有效；动物体内试验对S-180 、艾利氏腹水癌、白血病-P388、MC-肉瘤、腺癌-755、腹水肝癌-AH -13、AH -7974、AH -66F和吉田肉瘤等瘤株有效。云芝多糖对黑色素瘤B16的抑瘤率达84.4 %。对人体急性T淋巴白血病细胞株Jurkat增殖的抑制作用稍弱,抑制率为70%；而对人体大肠腺癌细胞株LS-180增殖的抑制率为58%；对人体乳腺癌细胞MCF7在实验浓度内无明显抑制作用。云芝多糖对人体慢性骨髓性白血病细胞株K562和人体大肠腺癌细胞株SW620 有明显抑制作用, 在药物浓度为200μg/mL时,抑制率超过60%；500μg/mL时, 抑制率达90%。
2.增强免疫功能
云芝多糖能明显增加60Co 照射所致免疫功能低下的小鼠血清溶菌酶含量和脾指数。云芝多糖对环磷酰胺所致小鼠白细胞减少有明显回升作用, 可显著增加吞噬指数和吞噬系数。云芝多糖可显著提高小鼠脾细胞白细胞介素2、淋巴毒素和干扰素γ的水平, 可显著增强小鼠腹腔巨噬细胞分泌肿瘤坏死因子和白细胞介素1 的能力。云芝糖肽可促进经植物凝集素诱导的人外周血白细胞介素6的高效表达, 以诱生培养48h较为明显, 同时白细胞介素6mRNA的转录也表现出明显促进效应, 这可能是其促进白细胞介素6高效表达的机制。云芝多糖可提高正常小鼠及环磷酰胺造成免疫抑制小鼠淋巴细胞转化率、绵羊红细胞血凝抗体效价、脾细胞产生溶血抗体能力和NK 细胞及巨噬细胞抗肿瘤活性。云芝多糖可提高小鼠集落刺激因子活性,并使集落刺激因子mRNA 含量升高。云芝多糖可加强一氧化氮诱导的巨噬细胞凋亡, 诱导一氧化氮合酶基因表达,并可增强干扰素γ和脂多糖的诱导作用。经云芝多糖处理过的小鼠腹腔巨噬细胞与O-LDL 共同培养24h后,细胞形态未见有较大改变, 用脂多糖刺激后,肿瘤坏死因子和一氧化氮产生量比对照组高。云芝多糖对T 总细胞和辅助性或诱导性T 细胞有扩增作用。云芝多糖可使小鼠内毒素清除系数k 为对照组的2倍以上, 提示云芝多糖具有明显增强机体网状内皮系统的功能, 对肝病防治有积极意义。
3.抗氧化作用
给小鼠腹腔注射1 .5 %云芝多糖0 .2mL/只, 连续4d , 能提高小鼠机体各组织的硒谷胱甘肽过氧化物酶的活性, 提高机体防御活性氧损伤能力, 其对活性氧酶促清除机制的增强作用与其抗肿瘤免疫调节作用密切相关, 具有重要意义。应用阻断剂的研究发现,云芝多糖对硒谷胱甘肽过氧化物酶和非硒谷胱甘肽过氧化物酶表达的影响均发生在转录水平, 且某种新蛋白质的合成可能参与了诱导过程。云芝多糖对氧化修饰低密度脂蛋白引起的损伤有明显保护作用。小剂量叔丁基氢过氧化物体外对云芝多糖处理的小鼠腹腔硒谷胱甘肽过氧化物酶mRNA 含量无明显影响, 但能诱导正常小鼠腹腔巨噬细胞硒谷胱甘肽过氧化物酶mRNA。云芝多糖可增强巨噬细胞呼吸爆发功能对叔丁基氢过氧化物损伤的抵抗力。
4.对繁殖力和寿命的影响
云芝多糖可明显增加果蝇的吃食次数、交配次数和下代的仔蝇数, 还可延长雄蝇的平均寿命、半数死亡时间及雌蝇的最高寿命。
5.对内分泌系统的作用
（1）降糖作用
给小鼠灌胃云芝多糖0 .5g/kg , 连续6d , 能明显降低小鼠尾静脉注射四氧嘧啶造成的高血糖水平, 并对四氧嘧啶造成的高血糖有预防作用。
（2）降脂作用
将小鼠腹腔巨噬细胞与含有云芝多糖100μg/mL 的细胞培养液置37 ℃孵育48h , 发现云芝多糖可增加巨噬细胞表面结合标记(125I)低密度脂蛋白, 并促进后者内移和降解。云芝多糖可使实验性动脉粥样硬化家兔的主动脉斑块面积百分数明显小于对照组(P<0 .01 ), T -C 、LDL -C 、CPK 、T -LPO 和LDL -LPO 明显低于对照组, SeGSHPx 明显高于对照组。
6.对消化系统的作用
（1）保肝作用
给小鼠灌胃云芝子实体多糖1g/kg , 在4h 、10h 、26h 分别用0 .13 %CCl4 各染毒1次, 可显著降低小鼠血清谷丙转氨酶。给小鼠灌胃云芝子实体多糖250mg/kg , 连续7d ,可显著降低亚急性肝炎小鼠血清谷丙转氨酶和肝匀浆谷丙转氨酶。给小鼠灌胃云芝子实体多糖300mg/kg , 连续14d ,可明显延长腹水型肝癌小鼠的存活期, 明显减少腹水中癌细胞数目,显著抑制癌细胞的有丝分裂指数。
（2）抗溃疡作用
给大鼠灌胃云芝糖肽4 .5g/kg , 连续2d , 可明显抑制大鼠应激型、幽门结扎型、醋酸型和消炎痛型等实验性胃溃疡, 并能显著降低幽门结扎型溃疡的胃液总酸度, 但对胃液分泌量、胃蛋白酶活性、游离酸度和PGE2 的含量无明显影响。
7.对中枢神经系统的作用
（1）改善学习记忆功能
给小鼠和大鼠灌胃云芝多糖500mg/kg , 连续6d , 可明显改善小鼠和大鼠在穿梭箱法、一次性训练避暗法和Y 型迷宫法中的学习记忆功能;对东莨菪碱所造成的化学性记忆障碍有很好的保护作用, 这可能与其所含的活性成分充分地提供了大脑活动所需能量及合成神经递质有关。此外, 云芝多糖对Morris 水迷宫法引起的学习和记忆障碍也有明显改善作用。
（2）抗伤害、抗炎作用
给小鼠腹腔注射云芝多糖200mg/kg 、100mg/kg 和50mg/kg , 可显著抑制巴豆油所致小鼠耳肿胀, 且呈现剂量依赖关系;云芝多糖还可明显抑制内毒素引起的小鼠毛细血管的通透性。云芝多糖对烟雾所致小鼠弥漫性肺气肿和肺部慢性炎症有可靠的抑制作用。在氯化钡致小鼠死亡实验中, 云芝多糖可显著延长小鼠的生存时间。云芝多糖还可明显延长因亚硝酸钠所致小鼠低氧血症下的存活时间。可明显抑制在低白细胞血症下由肾上腺素所致肺水肿和外周血白细胞的转移。
（3）镇痛作用
给小鼠灌胃云芝糖肽0 .5g/kg 、1g/kg , 连续7d , 能明显提高小鼠痛阈;而大剂量(5 ～ 8g/kg)不仅不能提高镇痛效应, 相反, 镇痛效应有所下降。云芝多糖对甲醛溶液致炎、角叉菜角致炎(急性)和佐剂性关节炎(慢性)的炎症疼痛都有明显镇痛作用, 并呈明显的量效关系, 用药后2h 左右镇痛作用消退, 与杜冷丁比较, 其镇痛作用较弱, 持续时间较短。其作用机制是云芝多糖能激活IL-2 , 后者进入脑内作用于下丘脑基质神经的L -2 受体而发挥镇痛作用。
8.其它作用
云芝多糖可显著保护流感病毒静脉感染所致死亡和肝脏病理损伤。腹腔注射云芝多糖,可明显增强小鼠对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、宋内氏痢疾杆菌和绿脓杆菌感染的非特异抵抗力。云芝多糖对环磷酰胺引起的微核率增加呈明显对抗作用,对香烟烟雾毒引起的染色体损伤的骨髓微核率呈明显降低作用。云芝多糖可抑制7,12-二甲基苯并蒽(DMBA)诱导的乳腺上皮细胞的增生, 特别是中重度不典型增生。云芝多糖还对口腔白斑有阻断癌变的临床疗效。 主要用于胃癌、食管癌、结肠癌、直肠癌等消化道癌瘤，能使症状改善，使患者食欲、体重增加，疼痛减轻，并见有胸、腹水减少，也有肿块缩小作用。对消化道肿瘤及肺癌、子宫癌、乳腺癌手术后复发有一定预防效果。云芝多糖K与丝裂霉素、环磷酰胺、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等化疗药物联合给药，可增强抗肿瘤的作用，与小剂量局部放射线配合治疗子宫颈癌，其效果与大剂量放射线治疗效果相同。
有关云芝多糖的结构，药理作用，临床运用，性状，不良反应是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-24） 褐色或带褐色的粉末，微具有特异臭，无味。熔点120℃。可溶于水，几乎不溶于甲醇、氯仿、苯、环己烷等。 恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应是本品的主要不良反应，发生率为1.01%。 本品呈茶褐色粉末，无臭，无味，易溶于水，对空气和光稳定，不溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿等有机溶剂。 本品用做抗癌药物，其抗癌作用可能与提高免疫机能有关，单纯或配以其他疗法治疗消化道癌、肺癌、恶性淋巴瘤等均可改善自觉症状、促进食欲、缓解疼痛、缩小肿瘤，无不良反应。