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AT7867

AT7867

中文名称:AT7867
英文名称:AT7867
CAS号:857531-00-1
分子式:C20H20ClN3
分子量:337.85
EINECS号:
Mol文件:857531-00-1.mol
AT7867 结构式

AT7867 性质

密度 1.214
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO 中≥16.9 mg/mL; ≥4.38 mg/mL,乙醇溶液,超声波;水中≥45 mg/mL
形态 固体
颜色 白色至米白色

AT7867 用途与合成方法

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,Ki 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长,IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性,IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物,包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。 AT7867 通过口服处理给药小鼠,生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤,提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
TargetValue
Akt2
(Cell-free assay)
17 nM
PKA
(Cell-free assay)
20 nM
Akt1
(Cell-free assay)
32 nM
Akt3
(Cell-free assay)
47 nM
p70 S6K
(Cell-free assay)
85 nM

AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,K i 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长,IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性,IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物,包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。

AT7867 通过口服处理给药小鼠,生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤,提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。

AT7867 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-12059 1 mg 480
2024-11-08 S1558 AT7867 857531-00-1 10mg 2637.11

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上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:AT-7867(AT7867)
CAS:857531-00-1
备注:C13330
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 1098.90
备注:试剂级
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话:0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶
英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话:027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶
英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T

最新发布供应信息

Akt1/Akt2/Akt3和p70S6K/PKA抑制剂(AT7867)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-12-27
AT7867
陕西缔都新材料有限公司 2024-12-18

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