AT7867
中文名称:AT7867
英文名称:AT7867
CAS号:857531-00-1
分子式:C20H20ClN3
分子量:337.85
EINECS号:
Mol文件:857531-00-1.mol
AT7867 性质
密度 | 1.214 |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥16.9 mg/mL; ≥4.38 mg/mL,乙醇溶液,超声波;水中≥45 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
AT7867 用途与合成方法
AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,Ki 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长,IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性,IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物,包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。 AT7867 通过口服处理给药小鼠,生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤,提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
Target | Value |
Akt2
(Cell-free assay) | 17 nM |
PKA
(Cell-free assay) | 20 nM |
Akt1
(Cell-free assay) | 32 nM |
Akt3
(Cell-free assay) | 47 nM |
p70 S6K
(Cell-free assay) | 85 nM |
AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,K i 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长,IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性,IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物,包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。
AT7867 通过口服处理给药小鼠,生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤,提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。AT7867 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-12059 | 1 mg | 480 | ||
2024-11-08 | S1558 | AT7867 | 857531-00-1 | 10mg | 2637.11 |
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产品介绍:
英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 1098.90
备注:试剂级
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中文名称:4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶
英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
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产品介绍:
中文名称:4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶
英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T