PF-4708671
中文名称:PF-4708671
英文名称:PF-4708671
CAS号:1255517-76-0
分子式:C19H21F3N6
分子量:390.41
EINECS号:
Mol文件:1255517-76-0.mol
PF-4708671 性质
| 沸点 | 572.8±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.348±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 10.20±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
PF-4708671 用途与合成方法
PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
| Target | Value |
|
p70 S6K1
(Cell-free assay) | 160 nM |
PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物，是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1（胰岛素样生长因子1）的S6蛋白的磷酸化，对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果，底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK（丝分裂原和应激活化蛋白激酶）激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化，这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性。
The tumor growth rate in mice treated with the combination of OSI-906+PF-4708671 is significantly slower than that of OSI-906 alone (P=0.0189) or PF4708671 alone (P=0.0165) treated mice. The average tumor volume in the OSI-906+PF-4708671-treated mice is approximately 50% of that in mice treated with OSI-906 (P=0.0056) or PF-4708671 alone (P<0.001) at the end of a 15-day treatment.
PF-4708671 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-15773 | 1 mg | 184 | ||
| 2024-11-08 | HY-15773 | 5 mg | 368 |
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CAS：1255517-76-0
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英文名称：PF 4708671;2-[[4-(5-EthylpyriMidin-4-yl)piperazin-1-yl]Methyl]-5-(trifluoroMethyl)-1H-benzo[d]iMidazole
纯度：99% HPLC
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纯度：>98%
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备注：MB8245 >98%,p70ribosomalS6kinase抑制剂
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2-[[4-(5-乙基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基]甲基]-6-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑;
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2024-12-20
p70核糖体S6激酶1抑制剂(S6K1抑制剂)(PF-4708671)
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2024-12-20
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