化合物 AT7867|T6304|TargetMol

AT7867
857531-00-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AT7867

英文名称：: AT7867

CAS号：: 857531-00-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.63%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6304

Product Introduction

Bioactivity

名称	AT7867
描述	AT7867 is a potent ATP-competitive inhibitor of Akt1/2/3 and p70S6K/PKA with IC50 of 32 nM/17 nM/47 nM and 85 nM/20 nM, respectively; little activity outside the AGC kinase family.
细胞实验	Cells are plated in 96-well microplates at 5 × 103 per well in medium supplemented with 10% fetal bovine serum and grown for 24 hours before treatment with AT7867. AT7867 or vehicle control is added to the cells for 72 hours. Following this, Alamar Blue solution is added. The IC50 value for AT7868 is calculated in GraphPad Prism using nonlinear regression analysis and a sigmoidal dose-response (variable slope) equation.(Only for Reference)
激酶实验	In vitro kinase assays : Kinase assays for Akt2, PKA, p70S6K, and CDK2/cyclin A are all carried out in a radiometric filter binding format. Assay reactions are set up in the presence of AT7867. For Akt2, the Akt2 enzyme and 25 μM Aktide-2T peptide (HARKRERTYSFGHHA) are incubated in 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM sodium orthovanadate, 1 mM DTT, 10 μg/mL bovine serum albumin, and 30 μM ATP (1.16 Ci/mmol) for 4 hours. For PKA, the PKA enzyme and 50 μMpeptide (GRTGRRNSI) are incubated in 2 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM orthovanadate, 1 mM DTT, and 40 μM ATP (0.88 Ci/mmol) for 20 minutes. For p70S6K, the p70S6K enzyme and 25 μMpeptide substrate (AKRRRLSSLRA) are incubated in 10 mM MOPS (pH 7), 0.2 mM EDTA, 1 mM MgCl2, 0.01% β-mercaptoethanol, 0.1 mg/mL bovine serum albumin, 0.001% Brij-35, 0.5% glycerol, and 15 μM ATP (2.3 Ci/mmol) for 60 min. For CDK2, the CDK2/cyclin A enzyme and 0.12 μg/mL histone H1 are incubated in 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM sodium orthovanadate, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL bovine serum albumin, and 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol) for 4 hours. Assay reactions are stopped by adding an excess of orthophosphoric acid, and the stopped reaction mixture is then transferred to Millipore MAPH filter plates and filtered. The plates are then washed, scintillant is added, and radioactivity is measured by scintillation counting on a Packard TopCount. IC50 values are calculated from replicate curves using GraphPad Prism software. Akt1 and Akt3 enzyme assays are carried out.
体外活性	AT7867不仅抑制与AGC激酶结构相关的p70S6K和PKA，其IC50分别为20 nM和85 nM，而且对Akt2显示出Ki为18 nM的ATP竞争性活性。在带有PTEN或PIK3CA突变的细胞系中，AT7867展现出抗增殖效果，并且在MES-SA、MDA-MB-468、MCF-7、HCT116和HT29细胞系中显示出极大的潜力，其IC50分别为0.94 μM、2.26 μM、1.86 μM、1.76 μM和3.04 μM。AT7867还能抑制U87 mg、PC-3和DU145细胞的生长，其IC50分别为8.22 μM、10.37 μM和11.86 μM。通过抑制GSK-3β的磷酸化，AT7867抑制人类肿瘤细胞中的Akt活性，IC50为2-4 μM。此外，AT7867还诱导U87 mg细胞中Akt直接底物包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a)、FKHRL1 (FoxO3a)以及下游目标S6RP的磷酸化。[1]
体内活性	AT7867在小鼠中经口服途径展现了44%的生物利用度。通过20 mg/kg的腹腔注射或90 mg/kg的口服给药，AT7867能够在MES-SA异种移植瘤中增加裂解的PARP水平。在MES-SA异种移植瘤或U87 mg异种移植瘤中，AT7867显著抑制了肿瘤的生长，其T/C分别为0.37和0.51。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 63 mg/mL (186.5 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 5 mg/mL (14.79 mM)
关键字	Akt \| PKA \| Inhibitor \| Ribosomal S6 Kinase (RSK) \| inhibit \| AT7867 \| AT 7867 \| S6K \| Protein kinase A \| Protein kinase B \| PKB \| AT-7867
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AT7867|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务