基本信息 产品详情 公司简介 推荐产品
网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR) Akt 抑制剂 AT7867
  • AT7867

AT7867

AT7867
2637.11 1EA 起订
其他 更新日期:2020-01-13

Selleck中国

非会员
联系人:Selleck中国
电话:021-68591985拨打
邮箱:info@selleck.cn

产品详情:

英文名称:
AT7867
货号:
S1558
规格:
10mg/10mM/1mL/50mg

Selleck Chemicals美国品牌,中国库存现货,Akt抑制剂,CAS#857531-00-1。
更多详情请访问中国唯一官方网站:

http://www.selleck.cn/products/AT7867.html



selleck产品在文献中的引用:
Cancer Research, 2012, 72(5):1229-38
PLoS One, 2013, 8(2):e57508

客户使用selleck产品的实验数据:

生物活性

产品描述 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
靶点 AKT1 AKT2 AKT3      
IC50 32 nM 17 nM 47 nM 

[1]

     
体外研究 AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,Ki 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长,IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性,IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物,包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。

[1]

体内研究 AT7867 通过口服处理给药小鼠,生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤,提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。 

[1]

特征  

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: 

[1]

体外激酶实验 AKT2,PKA, p70S6K, 和 CDK2/cyclin A 的激酶实验在测量辐射的过滤器结合格式上进行。在AT7867存在时进行实验反应。为了测定AKT2,AKT2酶和 25 μM AKTide-2T 肽(HARKRERTYSFGHHA) 在 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸,5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 钒酸钠, 1 mM DTT, 10 μg/mL 牛血清蛋白,和 30 μM ATP (1.16 Ci/mmol) 中温育4小时。为了测定PKA, PKA 酶和50 μM肽 (GRTGRRNSI) 在2 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 钒酸, 1 mM DTT, 和 40 μM ATP (0.88 Ci/mmol) 中温育20分钟。为了测定p70S6K, p70S6K 酶和 25 μM肽底物(AKRRRLSSLRA) 在 10 mM MOPS (pH 7), 0.2 mM EDTA, 1 mM MgCl2, 0.01% β-巯基乙醇, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油,和15 μM ATP (2.3 Ci/mmol)中温育60分钟。为了测定 CDK2, CDK2/cyclin A 酶和 0.12 μg/mL 组蛋白 H1在 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 钒酸钠, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白, 和 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol) 中温育4小时。所有反应通过加入过量磷酸而终止。终止的反应混合物转移到Millipore MAPH 过滤板上进行过滤。冲洗实验板,加入闪烁剂,在Packard TopCount上通过闪烁计数而测量放射性。通过复制曲线使用 GraphPad Prism 软件计算IC50值。进行AKT1和 AKT3酶实验。

细胞试验: 

[1]

细胞系 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116, HT29, U87MG, PC-3 和DU145细胞
浓度 ~ 100 μM ,溶于 DMSO。
处理时间 72小时
方法 细胞按每孔 5 × 103个细胞接种在96孔板上,在含10% 胎牛血清的培养基上生长24小时,然后使用AT7867处理。AT7867 处理细胞72小时。然后,加入Alamar Blue溶液。在GraphPad Prism中使用非线性回归分析和 S型剂量-反应方程计算AT7868的IC50值。

动物实验: 

[1]

动物模型 人类 MES-SA 子宫肉瘤细胞或 U87MG 人类恶性胶质瘤细胞皮下注射到BALB/c小鼠的右体侧
配制 在 10% DMSO, 20% 水,和 70%羟丙基-β-环糊精(25%水溶液, w/v)中配制。
剂量 20 mg/kg (腹腔注射) 或 90 mg/kg (口服处理) ,每3天处理一次
给药处理 腹腔注射或口服处理
溶解度 15% Captisol, pH 9 10 mg/mL

1

参考文献

[1] Grimshaw KM, Mol Cancer Ther, 2010, 9(5), 1100-1110.


 
温馨提示:不可用于临床治疗。
AT7867;化学试剂

公司简介


成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
经营模式
主营行业

AT7867相关厂家报价

  • AT7867
  • AT7867
  • 陕西缔都新材料有限公司 VIP
  • 2024-12-18
  • 询价
  • AT7867
  • AT7867
  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
  • 2024-09-26
  • 询价
  • AT7867
  • AT7867
  • 上海高创化学科技有限公司
  • 2020-01-17
  • ¥2637
内容声明
拨打电话 立即询价