AT7867
AT7867
¥2637.11
1EA
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其他 更新日期:2020-01-13
产品详情:
- 英文名称:
- AT7867
- 货号:
- S1558
- 规格:
- 10mg/10mM/1mL/50mg
Selleck Chemicals美国品牌,中国库存现货,Akt抑制剂,CAS#857531-00-1。
更多详情请访问中国唯一官方网站:
http://www.selleck.cn/products/AT7867.html
selleck产品在文献中的引用:
Cancer Research, 2012, 72(5):1229-38 |
PLoS One, 2013, 8(2):e57508 |
客户使用selleck产品的实验数据:
生物活性
产品描述 | AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 | |||||
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靶点 | AKT1 | AKT2 | AKT3 | |||
IC50 | 32 nM | 17 nM | 47 nM [1] | |||
体外研究 | AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,Ki 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长,IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性,IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物,包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。 [1] | |||||
体内研究 | AT7867 通过口服处理给药小鼠,生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤,提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。 [1] | |||||
特征 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
体外激酶实验 | AKT2,PKA, p70S6K, 和 CDK2/cyclin A 的激酶实验在测量辐射的过滤器结合格式上进行。在AT7867存在时进行实验反应。为了测定AKT2,AKT2酶和 25 μM AKTide-2T 肽(HARKRERTYSFGHHA) 在 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸,5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 钒酸钠, 1 mM DTT, 10 μg/mL 牛血清蛋白,和 30 μM ATP (1.16 Ci/mmol) 中温育4小时。为了测定PKA, PKA 酶和50 μM肽 (GRTGRRNSI) 在2 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 钒酸, 1 mM DTT, 和 40 μM ATP (0.88 Ci/mmol) 中温育20分钟。为了测定p70S6K, p70S6K 酶和 25 μM肽底物(AKRRRLSSLRA) 在 10 mM MOPS (pH 7), 0.2 mM EDTA, 1 mM MgCl2, 0.01% β-巯基乙醇, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油,和15 μM ATP (2.3 Ci/mmol)中温育60分钟。为了测定 CDK2, CDK2/cyclin A 酶和 0.12 μg/mL 组蛋白 H1在 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 钒酸钠, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白, 和 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol) 中温育4小时。所有反应通过加入过量磷酸而终止。终止的反应混合物转移到Millipore MAPH 过滤板上进行过滤。冲洗实验板,加入闪烁剂,在Packard TopCount上通过闪烁计数而测量放射性。通过复制曲线使用 GraphPad Prism 软件计算IC50值。进行AKT1和 AKT3酶实验。 |
---|
细胞试验: [1]
细胞系 | MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116, HT29, U87MG, PC-3 和DU145细胞 |
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浓度 | ~ 100 μM ,溶于 DMSO。 |
处理时间 | 72小时 |
方法 | 细胞按每孔 5 × 103个细胞接种在96孔板上,在含10% 胎牛血清的培养基上生长24小时,然后使用AT7867处理。AT7867 处理细胞72小时。然后,加入Alamar Blue溶液。在GraphPad Prism中使用非线性回归分析和 S型剂量-反应方程计算AT7868的IC50值。 |
动物实验: [1]
动物模型 | 人类 MES-SA 子宫肉瘤细胞或 U87MG 人类恶性胶质瘤细胞皮下注射到BALB/c小鼠的右体侧 |
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配制 | 在 10% DMSO, 20% 水,和 70%羟丙基-β-环糊精(25%水溶液, w/v)中配制。 |
剂量 | 20 mg/kg (腹腔注射) 或 90 mg/kg (口服处理) ,每3天处理一次 |
给药处理 | 腹腔注射或口服处理 |
溶解度 | 15% Captisol, pH 9 10 mg/mL |
1
参考文献
[1] Grimshaw KM, Mol Cancer Ther, 2010, 9(5), 1100-1110.
温馨提示:不可用于临床治疗。
AT7867;化学试剂
公司简介
成立日期 | |
注册资本 | |
员工人数 | |
年营业额 | |
经营模式 | |
主营行业 |
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