857531-00-1
中文名称
AT7867
英文名称
AT7867
CAS
857531-00-1
分子式
C20H20ClN3
分子量
337.85
MOL 文件
857531-00-1.mol
更新日期
2024/05/22 15:59:28
结构式
基本信息
中文别名
化合物AT7867
4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶
AKT1/AKT2/AKT3和P70S6K/PKA抑制剂(AT7867)
4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶
AKT1/AKT2/AKT3和P70S6K/PKA抑制剂(AT7867)
英文别名
AT7867
CS-1865
AT-7867(AT7867)
AT7867 USP/EP/BP
4-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-4-(4-chlorophenyl)piperidine
4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine
Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-
4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine AT 7867
Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]- 4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine
CS-1865
AT-7867(AT7867)
AT7867 USP/EP/BP
4-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-4-(4-chlorophenyl)piperidine
4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine
Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-
4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine AT 7867
Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]- 4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine
所属类别
生物化工:Akt 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.214 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥16.9 mg/mL in DMSO; ≥4.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥45 mg/mL in H2O |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
体外研究
AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,Ki 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长,IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性,IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物,包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。
体内研究
AT7867 通过口服处理给药小鼠,生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤,提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。
生物活性
AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
靶点
| Target | Value |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 17 nM |
|
PKA
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 32 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
p70 S6K
(Cell-free assay) | 85 nM |
体外研究
AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,K i 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长,IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性,IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物,包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。
体内研究
AT7867 通过口服处理给药小鼠,生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤,提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。
AT7867价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-12059 | AT7867 | 857531-00-1 | 1 mg | 640元 |
| 2026/09/15 | HY-12059 | AT7867 AT7867 | 857531-00-1 | 5mg | 1590元 |
| 2026/09/15 | HY-12059 | AT7867 AT7867 | 857531-00-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1749元 |
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英文名称:AT7867
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纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 1098.90
备注:试剂级
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中文名称:4-(4-(1H-吡唑-4-基)苯基)-4-(4-氯苯基)哌啶
英文名称:4-(4-(1H-Pyrazol-4-yl)phenyl)-4-(4-chlorophenyl)piperidine
CAS:857531-00-1
纯度:98+%
包装信息:1mg;2mg;5mg;10mg;50mg;100mg
备注:BD315931
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英文名称:AT7867
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纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
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中文名称:4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶
英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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备注:540/10mg
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英文名称:Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine
CAS:857531-00-1
纯度:98%
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备注:试剂级 询价RMB/---
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英文名称:AT7867
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英文名称:AT7867
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英文名称:AT7867/AT-7867
CAS:857531-00-1
纯度:97% HPLC
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英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
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中文名称:4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶
英文名称:AT7867
CAS:857531-00-1
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG