板蓝根提取物

板蓝根提取物以十字花科植物菘蓝的干燥根为原料提取的黄棕色粉末，主要有效成分为靛苷、靛红、靛蓝、菘蓝苷B、尿苷、尿嘧啶、次黄嘌、水杨酸、青黛酮、胡萝卜苷、β-谷甾醇、板蓝根乙素、丙素和丁素。亦含植物性蛋白、树脂状物、糖类、芥子苷、多种氨基酸及微量元素。具有清热解毒、抗菌、抗病毒、凉血利咽等作用。板蓝根提取物可用于医药制剂，保健品原料，凉茶饮料添加剂，保健食品添加剂，兽药原料和饲料拌料等。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 为十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort. 的干燥根。又名大青、靛根、靛青根、菘蓝根、大蓝根、蓝靛根、北板蓝根。菘蓝产于河北、江苏、河南、安徽、陕西、甘肃、黑龙江等省。
【植物形态】菘蓝为二年生草本，主根深长。茎直立，上部多分枝。叶互生，基生叶较大，长椭圆形，平滑无毛，全缘或波状，有时不规则齿裂；茎生叶长圆披针形，基部垂耳圆形，半抱茎，全缘或微有锯齿。复总状花序，花小，黄色，花梗细小。长角果长圆形，扁平，边缘翅状，紫色，内含种子一枚。欧菘蓝全株有长毛，叶基部垂耳箭形。北板蓝根：呈圆柱形，稍扭曲，长 10～20cm，有的可达40cm，直径0.3～1.2cm，表面灰黄色，有纵皱纹及支根痕，并有淡灰黄色横长的皮孔。根头略膨大，可见轮状排列的暗绿色叶柄残基、叶柄痕以及密集的疣状突起。质实而脆，折断面略平坦，皮部淡棕白色至淡棕色，约占半径的1/2～3/4，木部黄色。气微，味微甜而后涩。以条长、粗大、体实者为佳。南板蓝根：根茎呈圆柱形，多弯曲，长5～10cm，直径 1～5mm，有时分叉，表面灰棕色，膨大的节上着生细长略弯曲的根，根的上方残留短的地上茎，茎上对生分枝，质脆、易折断，断面不平坦。

图1为板蓝根 对板蓝根水提取物的化学成分进行研究，已分离鉴定73个化合物。
1.有机酸类化合物 吡啶三羧酸( 3- pyridinecarboxylic acid)，顺丁烯二酸(malefic acid) ，2- 羟基- 1, 4- 苯二甲酸(2- hydroxy-1, 4- benzenedi carboxylic acid) 和羟甲基糠酸(5- ydroxymethylfuroicacid)。
2.生物碱类化合物 吲哚类生物碱2, 5- 羟基吲哚(2, 5- dihydroxy - indole)，2, 3- 二氢- 4- 羟基- 2- 氧- 吲哚- 3- 乙腈(2, 3- dihydro-4- hvdroxv- 2- oxo- indole- 3- acetonitrile) ，hydroxyindirubin，吲哚- 3- 乙腈- 6- O-β- D- 葡萄糖苷(indole- 3- acetonitrile-6- O-β- D- glucopyranoside)， isaidigodione 和(E)- 二氧羟苄吲哚酮[（E）- (3，5- dimethoxy- 4- hydroxy, benzylidene)- 2- indolinone]；喹唑类生物碱3- ( 2- hydroxyphenyl)- 4- (3H) - quinazolinone和isaindigotonet；其他类型生物碱依靛蓝双酮(isaindinotidione)。
3.微量元素K，Ca，Mg，Zn，Fe，Cu，Mn，Pb，Hg，Ce, Co,Ni, Cd 和As 其中Ca, Mn, Zn, Fe 含量较为丰富。
4.其他化学成分 板蓝根提取分离出的成分还含(+)异落叶松树脂醇[(+)isolariciresinol]、2- 羟基- 3- 丁烯基- 硫氰酸酯(2- hydroxy-3- butenyl- thiocyanato)、1- 硫氰酸- 2- 羟基- 3- 丁烯(1- thiocyanato- 2- hydroxy- 3- butene)、5 羟甲基糖醛(5-hydroxymethylfuraldehyde) 和正丁基-β- D - 吡喃型果糖( n- butyl-β- D- fructopyronosiole)。

图2为结构式 1.抗内毒素作用
从板蓝根中提取分离并筛选出F022部位为抗内毒素活性部位，初步确认F02207成分为活性指标成分，并且证实F022部位对于内毒素诱生炎性介质(TN F-α, IL - 6)有抑制作用。从板蓝根提取物中分离出31个化合物，其中3- (2，-羟基苯基)- 4(3H)- 喹唑酮、4( 3H) - 喹唑酮、丁香酸、邻氨基苯甲酸、水杨酸、苯甲酸具有体外抗内毒素活性，丁香酸有半体内抗内毒素作用。其中，水杨酸( 10umol/L)可显著抑制LPS 诱导HL - 60 细胞释放IL- 8，抑制率达82. 67%。采用LPS 预刺激、LPS 后刺激、LPS 与板蓝根多糖同时刺激J744. a. 1 小鼠巨噬细胞株，分离核蛋白，定量分析N F - kB 与DNA 结合活性，发现板蓝根多糖在上述3 种情况均可抑制LP5 刺激引起的N F - kB 与DNA 结合活性的升高。
2.抗病毒作用
自板蓝根中提取分得色胺酮，经研究表明其对羊毛状小胞子菌、短发癣菌等七种皮肤病真菌的最低抑菌浓度为5μ g/ml。板蓝根提取物对柯萨奇B3 病毒、肾综合症出血热病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、单纯疱疹病毒以及乙型肝炎病毒均有抑制作用。以MTT 法检测50%中药板蓝根煎剂对人巨细胞病毒(HCMV)的抗毒效应，发现板蓝根煎剂在1：200 稀释度时即有显著的抗病毒效应，是一种较为理想的抗HCMV 中药。此外采用血凝滴法证明板蓝根对流感病毒在直接作用、治疗作用及预防作用上的有效率分别为100%、60%、70%。
3.抗肿瘤作用
脂溶性板蓝根提取物对肝癌细胞、卵巢癌细胞等癌细胞都有较强的体外杀伤能力, 板蓝根二酮有使肿瘤细胞向正常细胞转化的能力, 主要作用机制是板蓝根二酮能抑制端粒酶活性, 且癌细胞与板蓝根二酮作用时间越长, 则其端粒酶表达越弱, 因此板蓝根有一定的抗肿瘤活性作用。
4.免疫调节作用
板蓝根多糖可显著促进小鼠免疫功能。进一步研究表明板蓝根凝集素(属板蓝根多糖)可与细胞表面糖蛋白结合，促进小鼠胸腺的发育和胸腺细胞的增殖，间接地维持胸腺微环境，促进T 淋巴细胞、胸腺上皮细胞分泌胸腺素和细胞因子，提高机体的免疫力。从板蓝根二氯甲烷- 甲醇（1:1）提取物中分离出的A、B、C、D、E5 个流分及其相应的亚流分对人多形核细胞化学发光的影响既有增强作用，又有抑制作用，提示有可能从板蓝根提取物中获得免调节类药物。
5.抗炎作用
板蓝根提取物的70%乙醇提取液经实验证实有抗炎作用，表现在对二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致人鼠足跖肿、人鼠棉球肉芽组织增生及醋酸致小鼠毛细血管通透性增加的抑制作用。新近从板蓝根中分离出的依靛蓝双酮经实验证明有清除次黄嘌呤与黄嘌呤氧化酶系统产生的过氧化物、刺激嗜中性粒细胞、抑制5- 脂氧化酶的活性和降低细胞分泌白三烯B（4）水平的作用。在对板蓝根提取物的抗氧自由基的活性进行研究时还发现极性较大的D 流分较粗提取物对氧自由基的清除率更高；从流分D 中分离得到的流分D1、D2 在各浓度时对氧自由基的清除率都比流分D 低，而极性较人的流分D3、D4、D5 对氧自由基的清除率与流分D 相当，说明其高极性流分及其亚流分含有抗氧自由基的活性物质。
6.活血化瘀作用
从菘蓝中分离得到尿昔、次黄嘌呤、尿嘧啶、水杨酸等对ADP 诱导的家兔血小板聚集表现一定的抑制活性，在0.21mg/ml 最终浓度抑制率分别为18.2%、24.2%、10.8%、20%。 性状鉴别
呈圆柱形，稍扭曲，长10～20cm，直径0.5～1cm。根头部可见暗绿色或暗棕色轮状排列的叶柄残基和密集的疣状突起。表面淡灰黄色或淡棕黄色，有纵皱纹及横生皮孔，并有支根或支根痕。体实、质略软，断面皮部黄白色，木部黄色，略现菊花心。有霉干菜气，味微甜后苦涩。
显微鉴别
横切面 木栓层为数列细胞。皮层狭。韧皮部宽广，射线明显。形成层成环。木质部导管黄色，类圆形，直径约至80μm;有木纤维束。薄壁细胞含淀粉粒。
理化鉴别
(1) 取本品水煎液，置紫外光灯 (365nm) 下观察，显蓝色荧光。
(2) 本品稀乙醇提取液 (0.5g/ml) 为供试液。含精氨酸 (0.5mg/ml) 稀乙醇液为对照品液。吸取上述两液各2μl，分别点于同一以CMC-Na为粘合剂的硅胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水 (19∶5∶5) 展开，喷以茚三酮试液，105℃加热至斑点清晰。供试品色谱与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色斑点。
紫外光谱鉴别
(1)取样品粉末1g，4份，置50ml碘量瓶中，分别加入石油醚、氯仿、无水乙醇、水各20ml，密封，浸泡1～6h，滤过，将原滤液或稀释液(0.5～100mg/ml)于岛津UV-3000型分光光度计上测定其紫外光谱。结果板蓝根在λmaxH2O229±2nm、λmaxEtOH275±3nm、λmaxCHCl3245±2、281(sh)nm、 λmaxPet241±2、280±1nm波长处有最大吸收峰。
(2)取样品粗粉(20～40目)1g，4 份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围 190～400nm，吸收度量程0～3A，狭缝 1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张 20nm/cm。结果板蓝根λmaxPet为 221.25、249. 5(sh)、256. 0、264. 0、 268.0、271.0(sh)、276.5、317.25(sh) nm，λmaxCHCl3为249.0、280.5、322.25(sh) nm，λmaxEtOH为227.25、278.75、327.75 (sh)nm，λmaxH2O为208.25、274.5(sh)nm。

图3为板蓝根的紫外光谱图
1. 石油醚浸液 2. 氯仿浸液 3. 无水乙醇浸液 4. 水浸液 随着板蓝根提取物的广泛应用，关于板蓝根制剂不良反应的报道逐渐增多，其中儿童的不良反应所占比例较大。有报道称儿童用板蓝根注射液2 ml，用药10 min 后突感胸闷、气促，口唇发绀，头顶部红色风团样皮疹，手指僵直，头晕厉害。立即停药，及时给予抗过敏药物治疗，症状很快消失。此外，不良反应还有：过敏性体克、过敏致死亡、肾损害、多发性肉芽肿、溶血反应以及消化道出血等。在所有不良反应中，过敏性皮疹比例最高。在实验研究中还发现板蓝根水煎液能明显诱发小鼠骨髓嗜多染红细胞微粒和小鼠精子畸形，具有致突变作用。因此应加强板蓝根提取物的相关产品的生产质量控制，严格掌握好用药剂量,避免注射剂之间的联合用药，尽量减少板蓝根不良反应的发生率。 【性味】苦，寒。
【功能主治】清热解毒，凉血利咽。用于温病发斑，舌绛紫暗，痄腮，喉痹，烂喉丹痧，大头瘟疫，丹毒，痈肿。