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别嘌醇

别嘌醇

中文名称:别嘌醇
英文名称:Allopurinol
CAS号:315-30-0
分子式:C5H4N4O
分子量:136.11
EINECS号:206-250-9
Mol文件:315-30-0.mol
别嘌醇 结构式

别嘌醇 性质

熔点 >300 °C (lit.)
沸点 250.36°C (rough estimate)
密度 1.4295 (rough estimate)
折射率 1.8500 (estimate)
储存条件 15-25°C
溶解度 1MNaOH:可溶50mg/mL,清澈至轻微浑浊,无色至淡黄色
形态 粉末
酸度系数(pKa) 10.2(at 25℃)
颜色 白色或接近白色
水溶解性 0.35 g/L (25 ºC)
Merck 14,279
BCS Class 3,1
InChIKey OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 315-30-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Allopurinol(315-30-0)
EPA化学物质信息 Allopurinol (315-30-0)

别嘌醇 用途与合成方法

别嘌醇为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用,适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效,以及不宜使用排尿酸药物的原发性和继发性痛风病人,以控制高尿酸血症,也可与排尿酸药合用,以加强疗效,特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。

1. 成人:初始剂量一次50mg,一日1~2次,每周递增50~100mg至一日200~300mg,分2~3次服。每2周测血和尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。
2. 儿童:6岁以内每次50mg,一日1~3次;6~10岁,一次100mg,一日1~3次。剂量可酌情调整。 1. 发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
2. 反复发作或慢性痛风;
3. 尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;
4. 有肾功能不全的高尿酸血症。 别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生成减少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,从而防止尿酸结石的沉积,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。 口服容易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇,由肾排泄,约10%以原型、70%以代谢物随尿排出。

1)将原甲酸三乙酯、吗啉、乙腈、氰乙酰胺按顺序投入反应容器中进行搅拌,蒸汽加热至回流,回流反应4h,最初的回流温度会为 117℃,最后回流温度为82℃,将回流结束后得到的混合物冷却至25-35℃,然后依次进行洗涤和真空干燥,获得缩合物;

2)把纯化水、步骤1)得到的缩合物、水合肼按顺序投入反应容器中进行搅拌,迅速加热到90-100℃,并使温度保持在90℃以上20分钟,然后将混合物冷却至60℃,然后加入稀硫酸和冰进行水解酸化反应;酸化反应至5℃后收集结晶水化物,最后结晶水化物经洗涤和真空干燥,获得3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐;

3)将3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐加入到甲酰胺中搅拌加热至140-150℃,保温反应5小时,反应结束后将反应物降温至25-35℃,经洗涤获得别嘌醇粗品;

4)别嘌醇粗品、活性炭加入到浓盐酸中进行脱色,脱色后的产物加入到25℃氢氧化钠溶液中重结晶,最后经洗涤和真空干燥,获得别嘌醇产品。

化学性质 
白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解。在氯仿或乙醚中不溶;在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。
用途 
别嘌呤醇及其代谢产物别黄嘌呤,均有抑制利黄嘌呤氧化酶的作用,进而使尿酸合成受阻,降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。临床用于痛风、痛风性肾病。孕妇慎用;部分病人可出现皮疹、胃肠道反应及肝和造血系统损害,如转氨酶升高和白细胞减少;与抗癌药6-巯基嘌呤合用时,要将6-巯基嘌呤剂量减至常量的1/4。多饮水,以利尿酸排出。
用途 
抗痛风药。适用于原发性或继发性血清尿酸增多的各种疾病,如痛风、急性或慢性白血病等。
用途 
黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase) 和吡啶合成的抑制剂。
生产方法 
将氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反应罐中回流反应4h,缩合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯:再将其溶解在乙醇中,加入水合肼,加热回流反应6h,得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑;最后与甲酰胺一起加热回流反应8h,环合得到别嘌醇。用蒸馏水溶解,活性炭脱色,得精制的别嘌醇。对氰乙酸乙酯计,总收率41.8%
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD > 500 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 78 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃, 火场排出含氮氧化物辛辣刺激烟雾
储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫

安全信息

危险品标志T,Xi,Xn
危险类别码25-43-36/37/38-20/21/22
安全说明28-36/37-45-36/37/39-26-24-36
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany2
RTECS号UR0785000
TSCAYes
危险等级6.1
包装类别III
海关编码29335990
毒害物质数据315-30-0(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in mouse: 78mg/kg

MSDS信息

语言:English
提供商:1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol
语言:English
提供商:SigmaAldrich
语言:English
提供商:ACROS
语言:Chinese
提供商:ALFA
语言:English
提供商:ALFA

别嘌醇 化学药品说明书

别嘌醇 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0219 别嘌醇 315-30-0 500mg 350
2024-01-25 HY-B0219 别嘌醇 315-30-0 5G 400

别嘌醇 上下游产品信息

别嘌醇供应商 更多

上海乔木化学科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:021-021-60451683 15021268886
产品介绍:
中文名称:4-羟基吡唑并嘧啶
英文名称:4-Hydroxypyrazolo[3,4-d]pyriMidine
CAS:315-30-0
纯度:99%
包装信息:1KG 10KG 100KG
备注:Kg级|ton级|
库存量:>100kg
现货日期:2024/3/25 9:41:38
湖北惠择普医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18507139096
产品介绍:
中文名称:别嘌醇
英文名称:Allopurinol
CAS:315-30-0
纯度:99%
包装信息:100g/6
备注:5000kg
无锡紫杉药业有限公司
黄金产品
联系电话: 18921335032
产品介绍:
中文名称:别嘌醇
英文名称:Allopurinol
CAS:315-30-0
山东康鸿国际贸易有限公司
黄金产品 大货
联系电话:0531-87229773 13156406177
产品介绍:
中文名称:别嘌醇
英文名称:Allopurinol
CAS:315-30-0
纯度:99%
包装信息:25KG/RMB 700;25KG/RMB 700;25KG/RMB 700
备注:现货
上海佰世凯化学科技有限公司
现货
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:别嘌醇
英文名称:Allopurinol
CAS:315-30-0
纯度:99%
包装信息:1kg
库存量:1g
现货日期:2024/3/28 16:41:20

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别嘌醇
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-28
“别嘌醇”315-30-0生产加工公司原料销售
湖北阡陌生物科技有限公司 2024-03-28

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