315-30-0
中文名称
别嘌醇
英文名称
Allopurinol
CAS
315-30-0
EINECS 编号
206-250-9
分子式
C5H4N4O
MDL 编号
MFCD00599413
分子量
136.11
MOL 文件
315-30-0.mol
更新日期
2024/12/17 16:12:16
结构式
基本信息
中文别名
1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇
4-羟基吡唑并[3,4-d]嘧啶
别嘌醇
1H-吡唑(3,4-D)并嘧啶-4-醇
4-羟基吡唑-(3,4-D)吡唑
别嘌呤
别嘌呤醇
4-羟基吡唑[3,4-D]嘧啶
4-羟基吡唑[3,4-D]嘧啶/别嘌呤醇
痛风宁
1H-吡唑并[3, 4-D]嘧啶-醇
赛洛克,ZTKIRUC
异嘌呤醇,ISOPURINOL
别嘌呤(别嘌呤醇)
4-羟基吡唑并[3,4-d]嘧啶
别嘌醇
1H-吡唑(3,4-D)并嘧啶-4-醇
4-羟基吡唑-(3,4-D)吡唑
别嘌呤
别嘌呤醇
4-羟基吡唑[3,4-D]嘧啶
4-羟基吡唑[3,4-D]嘧啶/别嘌呤醇
痛风宁
1H-吡唑并[3, 4-D]嘧啶-醇
赛洛克,ZTKIRUC
异嘌呤醇,ISOPURINOL
别嘌呤(别嘌呤醇)
英文别名
1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-OL
4-HYDROXYPYRAZOLE[3,4-D]PYRIMIDINE
4-HYDROXYPYRAZOLEO[3,4-D]PYRIMIDINE
4-HYDROXYPYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE
4-HYDROXYPYRAZOLO(3,4-OL)-PYRIMIDINE
AKOS BBS-00002073
AKOS BBS-00005290
ALLPURINOL
HPP
ISOPURINOL
LABOTEST-BB LT00244764
TIMTEC-BB SBB004202
1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one
1,5-dihydro-4h-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one
4’-hydroxypyrazolol(3,4-d)pyrimidine
4-d)pyrimidin-4-one,1,5-dihydro-4h-pyrazolo(
4-d]pyrimidin-4-one,1,5-dihydro-4h-pyrazolo[
4-HPP
4H-Pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one
4H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one, 1,5-dihydro-
4-HYDROXYPYRAZOLE[3,4-D]PYRIMIDINE
4-HYDROXYPYRAZOLEO[3,4-D]PYRIMIDINE
4-HYDROXYPYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE
4-HYDROXYPYRAZOLO(3,4-OL)-PYRIMIDINE
AKOS BBS-00002073
AKOS BBS-00005290
ALLPURINOL
HPP
ISOPURINOL
LABOTEST-BB LT00244764
TIMTEC-BB SBB004202
1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one
1,5-dihydro-4h-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one
4’-hydroxypyrazolol(3,4-d)pyrimidine
4-d)pyrimidin-4-one,1,5-dihydro-4h-pyrazolo(
4-d]pyrimidin-4-one,1,5-dihydro-4h-pyrazolo[
4-HPP
4H-Pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one
4H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one, 1,5-dihydro-
所属类别
原料药：抗痛风药
物理化学性质
| 外观性状 | 白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解。在氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。 |
| 熔点 | >300 °C(lit.) |
| 沸点 | 250.36°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.4295 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.8500 (estimate) |
| 储存条件 | 15-25°C |
| 溶解度 | 1MNaOH：可溶50mg/mL，清澈至轻微浑浊，无色至淡黄色 |
| 酸度系数(pKa) | 10.2(at 25℃) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色或接近白色 |
| 水溶解性 | 0.35 g/L (25 ºC) |
| Merck | 279 |
| BCS Class | 3,1 |
| InChIKey | OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 315-30-0(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Allopurinol(315-30-0) |
| EPA化学物质信息 | Allopurinol (315-30-0) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H317 |
| 防范说明 | P280-P301+P310+P330-P302+P352 |
| 危险品标志 | T,Xi |
| 危险类别码 | R25-R43-R36/37/38 |
| 安全说明 | S28-S36/37-S45-S36/37/39-S26-S24 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | UR0785000 |
| TSCA | Yes |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29335990 |
| 毒害物质数据 | 315-30-0(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 oral in mouse: 78mg/kg |
应用领域
用途一
抗痛风药，用于治疗痛风、痛风性肾病等
用途二
别嘌呤醇及其代谢产物别黄嘌呤，均有抑制利黄嘌呤氧化酶的作用，进而使尿酸合成受阻，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。临床用于痛风、痛风性肾病。孕妇慎用；部分病人可出现皮疹、胃肠道反应及肝和造血系统损害，如转氨酶升高和白细胞减少；与抗癌药6-巯基嘌呤合用时，要将6-巯基嘌呤剂量减至常量的1/4。多饮水，以利尿酸排出。
用途三
抗痛风药。适用于原发性或继发性血清尿酸增多的各种疾病，如痛风、急性或慢性白血病等。
用途四
黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase) 和吡啶合成的抑制剂。
制备方法
方法一
将氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反应罐中回流反应4h，缩合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯：再将其溶解在乙醇中，加入水合肼，加热回流反应6h，得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑；最后与甲酰胺一起加热回流反应8h，环合得到别嘌醇。用蒸馏水溶解，活性炭脱色，得精制的别嘌醇。对氰乙酸乙酯计，总收率41.8%
315-30-0(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
毒性分级
高毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD > 500 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 78 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃, 火场排出含氮氧化物辛辣刺激烟雾
类别
有毒物品
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫
常见问题列表
简介
别嘌醇为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用，适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效，以及不宜使用排尿酸药物的原发性和继发性痛风病人，以控制高尿酸血症，也可与排尿酸药合用，以加强疗效，特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。
用法用量
1. 成人：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周递增50～100mg至一日200～300mg，分2～3次服。每2周测血和尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。2. 儿童：6岁以内每次50mg，一日1～3次；6～10岁，一次100mg，一日1～3次。剂量可酌情调整。
适应症
1. 发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。2. 反复发作或慢性痛风；
3. 尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；
4. 有肾功能不全的高尿酸血症。
药理作用及作用机制
别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性（后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。
药代动力学
口服容易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，由肾排泄，约10%以原型、70%以代谢物随尿排出。
制备
1）将原甲酸三乙酯、吗啉、乙腈、氰乙酰胺按顺序投入反应容器中进行搅拌，蒸汽加热至回流，回流反应4h，最初的回流温度会为 117℃，最后回流温度为82℃，将回流结束后得到的混合物冷却至25-35℃，然后依次进行洗涤和真空干燥，获得缩合物；
2）把纯化水、步骤1）得到的缩合物、水合肼按顺序投入反应容器中进行搅拌，迅速加热到90-100℃，并使温度保持在90℃以上20分钟，然后将混合物冷却至60℃，然后加入稀硫酸和冰进行水解酸化反应；酸化反应至5℃后收集结晶水化物，最后结晶水化物经洗涤和真空干燥，获得3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐；
3）将3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐加入到甲酰胺中搅拌加热至140-150℃，保温反应5小时，反应结束后将反应物降温至25-35℃，经洗涤获得别嘌醇粗品；
4）别嘌醇粗品、活性炭加入到浓盐酸中进行脱色，脱色后的产物加入到25℃氢氧化钠溶液中重结晶，最后经洗涤和真空干燥，获得别嘌醇产品。
图谱信息
别嘌醇(315-30-0)质谱(MS)别嘌醇(315-30-0)核磁图(1HNMR)别嘌醇(315-30-0)红外图谱(IR1)别嘌醇(315-30-0)红外图谱(IR2)别嘌醇(315-30-0)Raman光谱别嘌醇价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | A16974 | 4-羟基吡唑并[3,4-d]嘧啶, 98% 4-Hydroxy-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 98% | 315-30-0 | 5g | 429元 |
| 2024/11/08 | A16974 | 4-羟基吡唑并[3,4-d]嘧啶, 98% 4-Hydroxy-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 98% | 315-30-0 | 25g | 866元 |
| 2024/11/08 | 12183 | 别嘌醇 Allopurinol, 98% | 315-30-0 | 5g | 409元 |
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产品介绍：
中文名称：4-羟基吡唑并嘧啶
英文名称：4-Hydroxypyrazolo[3,4-d]pyriMidine
CAS：315-30-0
纯度：99%
包装信息：1KG 10KG 100KG
备注：Kg级|ton级|
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0531-87229773 13156406177
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中文名称：别嘌醇
英文名称：Allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：99%
包装信息：25KG/RMB 700;25KG/RMB 700;25KG/RMB 700
备注：现货
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中文名称：别嘌醇
英文名称：allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：99%
包装信息：25kg/
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中文名称：别嘌醇
英文名称：Allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：99%
包装信息：1kg;25kg
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>100kg
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2024/12/17 16:12:16
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中文名称：别嘌醇
英文名称：allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：99%
包装信息：25kg/桶/
备注：现货
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>2222kg
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2024/12/11 11:42:13
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中文名称：别嘌醇
英文名称：Allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：98
备注：500g
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500g
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2024/12/12 9:51:40
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中文名称：别嘌呤醇
英文名称：Allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
库存量：
49g
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2024/12/6 13:27:09
江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：别嘌醇
英文名称：1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(5H)-one
CAS：315-30-0
纯度：98%+
包装信息：1KG/铝箔袋或按需包装
备注：纯度：98%+ HPLC；库存：>100.00kg，【可提供样品包装】| 备注：高纯常规现货，助力科学研究，行情有波动库存会有变化，具体报价根据市场行情波动而变动，下单前请先咨询
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2024/12/13 15:35:42
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产品介绍：
中文名称：别嘌醇
英文名称：Allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：99%
包装信息：1千克;25千克;100千克
备注：99%，医药级
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CAS：315-30-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg；25kg
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2024/12/10 14:48:00
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产品介绍：
中文名称：别嘌醇
CAS：315-30-0
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：100KG
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2024/12/9 15:13:54
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产品介绍：
CAS：315-30-0
纯度：97%
备注：2554.5g
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2554.5g
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2024/12/15 17:55:16
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中文名称：别嘌醇
英文名称：Allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：99
包装信息：25kg/RMB 500;1kg100kg
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>9999kg
现货日期：
2024/12/10 16:37:35
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产品介绍：
中文名称：别嘌呤醇
英文名称：Allopurinol, 98%
CAS：315-30-0
纯度：98%
包装信息：100G;25G;500G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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中文名称：别嘌呤醇
英文名称：Allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：>98.0%(T)
包装信息：25g;250g
备注：A0907
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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产品介绍：
英文名称：Allopurinol
CAS：315-30-0
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g