白芷提取物

白芷提取物以伞形科植物白芷Angelica dahurica(Fisch. ex Hoffm.)Benth.et Hook.f或杭白芷Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f.var.formosana(Boiss. )Shanet Yuan的干燥根为原料提取。主要含有香豆素类和挥发油成分，具有抗炎、镇痛、抑制病原微生物、抗肿瘤、保肝等多种药理活性。被广泛应用于食品、保健品、香料、护肤美容、日用化工等方面。本信息是由Chemicalbook的贾杰编辑整理。 【基源】为伞形科植物白芷Angelica dahurica (Fisch.ex Hoffm.) Benth. et Hook. f. 或杭白芷Angelica dahurica (Fisch. ex Hoffm.) Benth. et Hook. f.var.formosana (Boiss.) Shan et Yuan的干燥根。
【别名】 香白芷，杭白芷，川白芷。
【生境分布】 白芷多生长于河岸、溪边、田野或山地林缘;兴安白芷，又名走马芹，还可见于沿海丛林砾岩上。兴安白芷分布于黑龙江、吉林、辽宁等地;今四川、河南、湖北、湖南、安徽、山西等有栽培。川白芷，又名异形当归，分布于黑龙江、吉林、辽宁、四川; 今四川，山东等多有栽培。杭白芷，又名浙白芷，分布于浙江、台湾等地;浙江、江苏有栽培。滇白芷又名云南牛防风，分布于云南、四川等地; 云南有栽培。
【植物形态】 杭白芷 多年生高大草本，高1～2.5m。茎及叶鞘多为黄绿色。基生叶羽状分裂，有长柄; 茎中部叶2～3回羽状分裂，叶柄下部为囊状膨大的膜质叶鞘，无毛或稀有毛，常带紫色; 末回裂片长圆形、卵形或线状披针形，多无柄，边缘有不规则的白色软骨质粗锯齿，具短尖头，基部两则常不等大，沿叶轴下延成翅状; 茎上部有显著膨大的囊状叶鞘。复伞形花序，花序梗长5～20cm，伞辐18～40～70; 总苞片1～2，通常缺; 小总苞片5～10或更多，线状披针形，膜质; 花瓣5，白色，先端内曲成凹头状; 花柱比短圆锥状的花柱基长2倍。果实长圆形至卵圆形，黄棕色，有时带紫色，长4～7mm，宽4～6mm，无毛，背棱扁、厚、钝圆，远较棱槽为宽，棱槽中有油管1，合生面有油管2。花期7～9月，果期9～10月。

图1为白芷 1.香豆素类成分
白芷的主要有效成分之一即是香豆素类，截止目前共从白芷中分离得到55 种香豆素类化合物，其总含量为0.211%～1.221%，分离得出产物主要有欧前胡骨酯（imperatorin）、异欧前胡内酯（isoimperatorin）、别异欧前胡内酯（alloisoimpera-torin）、别欧前胡内酯（alloimperatorin）、氧化前胡素（oxypeucedanin）、异氧化前胡素（isooxypeucedanin）、水合氧化前胡素（oxypeucedaninhydrate）、白当归素（byakangelicin）、白当归脑（byakangelicol）、新白当归脑（neobyakangelicol）、珊瑚菜素（phellopterin）、花椒毒酚（xanthotoxol）、香柑内酯（bergapten）、5-甲氧基-8-羟基补骨脂素（5-methoxy-8-hydroxypsoralen）、8-甲氧基-4-氧-（3-甲基-2-丁烯基）补骨脂素（cnidilin）、栓翅芹烯醇（pabulenol）等多种香豆精类成分，香豆素类化合物能用作抗凝和抗血栓药已经非常广泛，同时促进脂肪分解和抑制脂肪合成，此外还具有抗菌消炎、解热镇痛、止咳平喘、清除自由基等作用。
2.挥发油成分
白芷含挥发油约0.24%，已分离鉴定了30个成分，主要成分是正十二醇、正十四醇、萜品-4-醇、甲基-环癸烷、乙酸正十二醇等。其中饱和烃类含量最高（如甲基-环癸烷、环十四碳烷、环十二碳烷等），其次为醇类以及各种不饱和烃类。此外还有酯、苯等衍生物。
3.其他成分
除此之外，白芷还含有胡萝卜苷、生物碱、谷甾醇以及钙、铜、铁、锌、镁、镍等多种人体所需的微量元素，以钠、镁、铁、钙、磷含量较高。而对人体有害的铅等物质含量极低，不会引起毒副作用。
欧前胡素： 异名欧芹属素乙、前胡内酯、白芷乙素。分子式C16H14O4，分子量270.27。棱柱状结晶 (乙醚)，长细针晶 (热水)，mp 102℃。不溶于水，微溶于沸水，易溶于氯仿，溶于苯、乙醇、乙醚、石油醚。
异欧前胡素：异名异欧芹属素乙，异欧前胡素乙，白芷甲素。分子式C16H14O4，分子量270.27。无色针状结晶 (乙醇)，mp 110℃～111℃。
白当归素：异名比克白芷内酯，比克白芷素。分子式C17H18O7，分子量334.31。淡黄色微细针晶 (乙醚)，mp 124℃～125℃。
白当归脑： 异名白当归醚，脱水比克白芷内酯，淡黄色鳞片状结晶，mp 106℃。

图2为结构式 1.对中枢神经系统的作用
白芷提取物小剂量能兴奋延脑呼吸中枢、血管运动中枢和迷走神经，从而使呼吸增强，血压升高，脉搏变慢。对毒蛇咬伤后由蛇毒引起的中枢神经系统抑制有治疗作用。
2.止血作用
白芷浸膏对动物的出血时间、出血量、凝血时间及凝血酶原时间，都有明显缩短或减少作用。其凝血机制可能是影响了凝血过程的某些环节，如凝血酶原因子等有关。
3.对子宫的作用
白芷浸膏有抗雌激素活性作用，对动物离体子宫有抑制作用，表现为子宫肌松弛，收缩幅度减小。
4.抗菌作用
体外试验表明，10%白芷水煎液对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、霍乱杆菌、人型结核杆菌等有一定抑制作用; 水浸剂对奥杜盎氏小芽胞癣菌等也有一定抑制作用。
5.抗癌作用
白芷提取物异欧前胡素和白当归素具有对人子宫颈癌HeLa细胞的细胞毒作用。异欧前胡素的ED50为100μg/ml。白芷的水提取物在体内能促进干扰素的产生，具有抗肿瘤作用。
6.保肝作用
从白芷中分离得到欧芹素乙具有抑制伴刀豆球蛋白A诱导的肝炎的作用。
7.对病原微生物的影响
白芷提取物具有抗菌作用，对大肠埃希菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、革兰阳性菌以及人型结核杆菌等细菌均有不同程度的抑制作用。白芷水浸剂对皮肤真菌感染有良好的抑制作用。
8.对皮肤的作用
白芷对酪氨酸具有抑制作用，因此白芷可用于肌肤美白。除此之外，白芷的醚溶性成分可以用于治疗雀斑，可扩张动脉，使血行于面部，从而改善血液循环。研究表明白芷的提取物还能有效地清除O2-·和·OH， 既能阻止自由基产生的源头O2-·，也能清除氧化作用最强的·OH，从另一个侧面证明了白芷具有有效的抗氧化机制。
9.对平滑肌的作用
白芷具有解痉作用，研究发现白芷的醚溶性成分可以抑制正常家兔的小肠活动，对毒扁豆碱、新斯的明所造成的家兔强直模型可以产生对抗。而水溶性成分对离体家兔小肠的自发运动也有抑制作用，对氯化钡所致的家兔肠肌强直性收缩模型产生对抗。
10.其他作用
比克白芷素有扩张冠状动脉血管的作用；滇白芷香豆素对豚鼠组织胺恒压喷雾致喘有抑制作用，对大鼠蛋清性关节炎和甲醛性关节炎有抗炎作用，亦有镇痛作用; 白芷川芎水提醇沉液能缓解由乙酰胆碱引起的豚鼠离体气管收缩，并能拮抗蛋清引起的大鼠足爪肿胀；川白芷制剂口服加黑暗条件能显著抑制淋巴细胞脱氧核糖核酸(DNA)的合成，推测其可能对银屑病表皮细胞DNA的合成也有抑制作用。
图3为欧前胡素、异欧前胡素提取分离
【注1】 最佳工艺为： 药材浸泡24小时，加80%乙醇8倍量。

图4为总挥发油提取分离 性状鉴别
白芷根呈长圆锥形，长10～25cm，直径1.5～2.5cm。顶端有凹陷的茎痕，表面灰棕色或黄棕色，根头部钝四棱形或近圆形，具纵皱纹、支根痕及皮孔样的横向突起 (俗称“疙瘩丁”)，有的排列成四纵行。质坚实，断面白色或灰白色，粉性，棕色环纹 (形成层) 明显，近圆形或方形，皮部散有多数棕色油点。气芳香，味辛、微苦。
杭白芷的主要特点是横向皮孔样突起多纵行排列，使全根呈类圆锥形而具四纵棱，横断面棕色环纹 (形成层)略呈方形。 均以条粗壮、体重、粉性足，香气浓郁者为佳。
显微鉴别
粉末 灰白色或黄白色。①淀粉粒众多，单粒呈类球形或多角形，直径3～20μm; 复粒较大，以10余分粒复合而成的多见。②草酸钙簇晶存在于薄壁细胞中，圆簇状或类圆形，直径可达18μm。③木栓细胞黄棕色，呈类多角形或长方形，壁薄，木化。④油管多已破碎，黄色，分泌细胞含淡黄色分泌物。
理化鉴别
(1)取粉末0.5g，加水3ml，振摇，滤过。取滤液2滴，点于滤纸上，置紫外光灯 (365nm) 下观察，显蓝色荧光。
(2)取粉末0.5g，加乙醚3ml，振摇5min后，静置20min，分取上清液1ml，加7%盐酸羟胺甲醇溶液与20%氢氧化钾甲醇溶液各2～3滴，摇匀，置水浴上微热，冷却后，加稀盐酸调节pH值至3～4，再加1%三氯化铁乙醇溶液1～2滴，显紫红色。
(3)取粉末0.5g，加乙醚10ml，浸泡1h，时时振摇，滤过，滤液挥干，残渣加醋酸乙酯1ml使溶解，作为供试品溶液。另取欧前胡素、异欧前胡素对照品，加醋酸乙酯制成每1ml各含1mg的混合液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G薄层板上，以石油醚 (30～60℃) -乙醚 (3：2) 展开 (在25℃以下展开)，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。 白芷氯仿提取物给小鼠腹腔注射600mg/kg时，出现抑制，后肢外展，翻正反射消失，2/5的小鼠死亡。白芷的有毒成分为白芷毒素，小剂量时可兴奋呼吸中枢、血管运动中枢等，出现呼吸增强，血压上升，脉博徐缓与反射亢进，大剂量时则发生烦躁、惊厥、呼吸中枢麻痹而死亡。 临床应用白芷治疗其他病症也取得很好的疗效，例如白芷配伍蒲公英对黑头粉刺等症有松动作用，同时还可软化角质层；以白芷配伍雄黄、蜈蚣可以用于治疗毒蛇咬伤。在生活上，利用白芷的美容功效，白芷被大量用在化妆品中，还制成防晒产品、洗发香波及脚气露等；白芷还可用于食品的防腐和保鲜，由白芷制成的香料用于榨菜等食物时可作为调味剂和保鲜剂；白芷中香柑内酯对软体动物有杀灭作用，可用于杀灭钉螺。 【性味归经】辛，温;有毒。归肺，脾，胃经。
【功能主治】祛风，燥湿，消肿，止痛。治头痛，眉棱骨痛，齿痛，鼻渊，寒湿腹痛，肠风痔漏，赤白带下，痈疽疮疡，皮肤燥痒，疥癣。