酒石酸托特罗定

酒石酸托特罗定为竞争性M受体拮抗剂，对膀胱的选择性明显强于对唾液腺的选择性，其对膀胱收缩的抑制约为对唾液腺的20倍。主要用作抗尿失禁的治疗药，也可治疗老人多尿症。

Tolterodine tartrate (PNU-200583E)是Tolterodine的酒石酸盐形式，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。

Target	Value
AChR

Tolterodine在体外具有对毒蕈碱受体的高亲和力和特异性和它在体内表现出的膀胱和唾液腺的选择性。 Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂，用于的急迫性尿失禁及相关的膀胱过动症等症状的治疗。Tolterodine可以浓度依赖性的，有竞争力的方式有效地抑制豚鼠膀胱隔离条中carbachol诱导的收缩。Tolterodine毒蕈碱受体有高亲和力，在豚鼠膀胱（Ki 2.7 nM），心脏（Ki 1.6 nM），大脑皮层结合（Ki 0.75 nM），腮腺（Ki 4.8 nM），在人膀胱(Ki 3.3 nM)。

在麻醉猫中，Tolterodine（1 mg/kg，腹腔注射）显著抑制乙酰胆碱诱导膀胱收缩，比电致流涎更有效。 在正常大鼠和树胶脂毒素治疗的老鼠中，Tolterodine静脉给药增加了平均排尿间隔，膀胱容量和排尿体积。 在对照脑梗死大鼠中，Tolterodine（2 nM /公斤）显著增加膀胱容量（BC)，而不增加残气量，但它在resiniferatoxin-脑梗死大鼠BC没有影响。 在膀胱出口梗阻的雌性大鼠中，Tolterodine酒石酸盐（0.1和1.0 毫克/千克）显著降低非排尿收缩的数量和振幅分别达38-74％和29-44％，并增加膀胱容量达19-51％。 用作抗尿失禁的治疗药 治疗老人多尿症。