酒石酸托特罗定

简介生物活性靶点体外研究体内研究酒石酸托特罗定试剂级价格

酒石酸托特罗定

CAS号:124937-52-6
英文名:Tolterodine tartrate
中文名:酒石酸托特罗定
CBNumber:CB0320588
分子式:C26H37NO7
分子量:475.57
MOL File:124937-52-6.mol

酒石酸托特罗定化学性质

熔点 :205-210°C
比旋光度 :54625 +36.0°
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :Methanol (Sparingly), Water (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :9.87(at 25℃)
颜色 :White to Off-White
BCS Class :1
CAS 数据库 :124937-52-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-37/39
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码 :29222990
毒性 :LD50 i.v. in male mice: 10-20 mg/kg (Jnsson)

酒石酸托特罗定性质、用途与生产工艺

简介
酒石酸托特罗定为竞争性M受体拮抗剂，对膀胱的选择性明显强于对唾液腺的选择性，其对膀胱收缩的抑制约为对唾液腺的20倍。主要用作抗尿失禁的治疗药，也可治疗老人多尿症。
生物活性 Tolterodine tartrate (PNU-200583E)是Tolterodine的酒石酸盐形式，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
靶点
Target Value
AChR
体外研究
Tolterodine在体外具有对毒蕈碱受体的高亲和力和特异性和它在体内表现出的膀胱和唾液腺的选择性。 Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂，用于的急迫性尿失禁及相关的膀胱过动症等症状的治疗。Tolterodine可以浓度依赖性的，有竞争力的方式有效地抑制豚鼠膀胱隔离条中carbachol诱导的收缩。Tolterodine毒蕈碱受体有高亲和力，在豚鼠膀胱（Ki 2.7 nM），心脏（Ki 1.6 nM），大脑皮层结合（Ki 0.75 nM），腮腺（Ki 4.8 nM），在人膀胱(Ki 3.3 nM)。
体内研究在麻醉猫中，Tolterodine（1 mg/kg，腹腔注射）显著抑制乙酰胆碱诱导膀胱收缩，比电致流涎更有效。在正常大鼠和树胶脂毒素治疗的老鼠中，Tolterodine静脉给药增加了平均排尿间隔，膀胱容量和排尿体积。在对照脑梗死大鼠中，Tolterodine（2 nM /公斤）显著增加膀胱容量（BC)，而不增加残气量，但它在resiniferatoxin-脑梗死大鼠BC没有影响。在膀胱出口梗阻的雌性大鼠中，Tolterodine酒石酸盐（0.1和1.0 毫克/千克）显著降低非排尿收缩的数量和振幅分别达38-74％和29-44％，并增加膀胱容量达19-51％。
用途用作抗尿失禁的治疗药
用途治疗老人多尿症。