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蟾毒它灵

蟾毒它灵

中文名称:蟾毒它灵
英文名称:Bufotaline
CAS号:471-95-4
分子式:C26H36O6
分子量:444.56
EINECS号:
Mol文件:471-95-4.mol
蟾毒它灵 结构式

蟾毒它灵 性质

熔点 223°C (rough estimate)
沸点 474.53°C (rough estimate)
比旋光度 D20 +5.4° (c = 0.5 in chloroform)
密度 1.0942 (rough estimate)
折射率 1.4593 (estimate)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMF:30mg/mL; DMSO:30mg/mL;乙醇:30mg/mL
形态 白色至类白色固体。
酸度系数(pKa) 14.44±0.70(Predicted)
CAS 数据库 471-95-4
NIST化学物质信息 Bufotalin(471-95-4)

蟾毒它灵 用途与合成方法

蟾毒它灵是蟾酥中的主要化合物之一。众多的研究发现蟾毒它灵具有良好的抗肿瘤活性,具有很大的药物应用开发前景。目前含有蟾毒它灵的口服液、片剂已应用于临床,对肝癌、肺癌、胃癌等具有较好的疗效。 Bufotalin 是一种从 Venenum Bufonis 分离的类固醇内酯,具有强大的抗肿瘤活性。Bufotalin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),也诱导内质网应激激活。

Bufotalin (0.1-2.5 μM; 12-96 hours) treatment dose- and time-dependently inhibits MG-63 osteoblastoma cell survival.
Bufotalin (0.5-2.5 μM; 48 hours) treatment dose-dependently increases the percentage of Annexin V positive cells (apoptotic cells) and caspase-12 activity in MG-63 cells. Bufotalin-induced osteoblastoma cell apoptosis is associated with caspase-12 activation.
Bufotalin (0.5-2.5 μM; 12 hours) treatment dose-dependently induces C/EBP homologous protein (CHOP) expression as well as PERK and IRE1 phosphorylation in MG-63 cells. Bufotalin induces endoplasmic reticulum (ER) stress activation in cells.
Bufotalin treatment induces cell cycle arrest at G2/M phase through down-regulation of Aurora A, CDC25, CDK1, cyclin A and cyclin B1, as well as up-regulation of p53 and p21 in HepG2 cells. Bufotalin treatment also induces apoptosis which was accompanied by decrease in mitochondrial membrane potential, increases in intracellular calcium level and reactive oxygen species production, activations of caspase-9 and -3, cleavage of poly ADP-ribose polymerase (PARP) as well as changes in the expressions of bcl-2 and bax.

Cell Viability Assay

Cell Line: MG-63 osteoblastoma cells
Concentration: 0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 2.5 μM
Incubation Time: 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours
Result: Inhibited MG-63 osteoblastoma cell survival.

Apoptosis Analysis

Cell Line: MG-63 cells
Concentration: 0.5 μM, 1 μM, 2.5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Dose-dependently increased the percentage of Annexin V positive cells (apoptotic cells) and caspase-12 activity in MG-63 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: MG-63 cells
Concentration: 0.5 μM, 1 μM, 2.5 μM
Incubation Time: 12 hours
Result: Dose-dependently induced CHOP expression as well as PERK and IRE1 phosphorylation in MG-63 cells.

Bufotalin (0.5-1 mg/kg; intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days) treatment shows a significantly reduced tumor growth in mice.

Animal Model: SCID male mice (4-6 weeks old) injected with U2OS cells
Dosage: 0.5 mg/kg, 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days
Result: Inhibited U2OS osteoblastoma cell growth in mice.
化学性质 
无色液体,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于石菖蒲,蔷薇科植物枇杷叶。
用途 
橙花叔醇具有抗炎,行咳的作用。
用途 
用于含量测定/鉴定/药理实验等
类别
有毒物品
毒性分级
剧毒
急性毒性
皮下-小鼠 LD50: 0.4 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 4.13 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒辛辣刺激烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

安全信息

危险品运输编号3172
危险等级6.1(a)
包装类别II
海关编码29329990

蟾毒它灵 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-N0878 1 mg 411
2024-01-25 HY-N0878 蟾毒它灵 471-95-4 5mg 900

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成都普瑞法科技开发有限公司
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产品介绍:
中文名称:蟾毒它灵
英文名称:Bufotalin
CAS:471-95-4
纯度:>95%,98%,99%
包装信息:From mgs to grams,up to Kgs.Inquire for Bulk scale.
备注:可以大量定制
库存量:16925mg
现货日期:2024/4/18 13:22:33
成都彼样生物科技有限公司
现货
联系电话:028-81700200 18108052721
产品介绍:
中文名称:蟾毒它灵
英文名称:Bufotaline
CAS:471-95-4
纯度:HPLC>=98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
备注:标准品;对照品;化学试剂,仅用于科研使用
库存量:10g
现货日期:2024/4/15 13:30:53
成都仪捷睿生物科技有限公司
现货
联系电话:028-18224028459 17345243906
产品介绍:
中文名称:蟾毒它灵;蟾蜍皂素;蟾蜍他灵;蟾毒他灵;日蟾毒配质
英文名称:Bufotaline
CAS:471-95-4
纯度:98% HPLC
包装信息:10mg;20mg;50mg;100mg
库存量:1.1g
现货日期:2024/4/19 16:13:28
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:蟾毒它灵/蟾蜍他灵
英文名称:Bufotalin/Bufotaline
CAS:471-95-4
纯度:98+%
包装信息:100mg;500mg;1g
备注:C10298
南京康满林化工实业有限公司
联系电话:025-83697070
产品介绍:
英文名称:Bufotalin
CAS:471-95-4
纯度:98%
包装信息:5KG;1KG
备注:白色粉末

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蟾毒它灵
成都彼样生物科技有限公司 2024-04-25
蟾毒它灵
上海一研生物科技有限公司 2024-04-25

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