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细胞周期(Cell Cycle)
Aurora Kinase 抑制剂
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称:CCT129202
CAS号:942947-93-5
分子式:C23H25ClN8OS
分子量:497.02
EINECS号:
Mol文件:942947-93-5.mol
![2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/942947-93-5.gif)
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 性质
| 密度 | 1.427 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：1 mg/mL（2.01 mM；需要超声波） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.26±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 用途与合成方法
CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。
| Target | Value |
| Aurora A | 42 nM |
| Aurora B | 198 nM |
| Aurora C | 227 nM |
CCT129202是ATP竞争性抑制剂，作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3，抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系，抑制增殖，GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞，导致凋亡，这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞，诱导p21上调，导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，这种作用存在浓度依赖性。
CCT129202按100 mg/kg剂量作用于皮下注射HCT116 结肠移植瘤的无胸腺小鼠，30分钟后，造成组蛋白 H3磷酸化下降~50%，处理9天后，明显抑制肿瘤生长，与对照组相比，抑制达57.7%。2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-12049 | 1 mg | 400 | ||
| 2024-11-08 | HY-12049 | 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 | 942947-93-5 | 5mg | 950 |
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺供应商 更多
上海湿壹试剂有限公司
黄金产品
联系电话：02118516225986 18516225986
产品介绍：
中文名称：2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：97%
包装信息：5mg/RMB 336;1000mg/RMB 9000;2000mg/RMB 15000
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 1153.90;50mg/RMB 5046.90;5mg/RMB 720.90
备注：试剂级
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
广州和为医药科技有限公司
联系电话： 18620099427
产品介绍：
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
最新发布供应信息
Aurora A/Aurora B和Aurora C抑制剂（CCT129202）
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-19
aladdin 阿拉丁 C127546 CCT129202 942947-93-5 ≥99%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
