基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
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5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺

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5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 性质
  • 储存条件 2-8°C
  • 溶解度 DMSO: >15mg/mL
  • 颜色white to beige
  • InChIKeyQYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库722544-51-6
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 用途与合成方法
  • 生物活性Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。Phase 1.
  • 体外研究AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍,IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶,包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖,如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞,IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍,IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞,IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效,IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积,随后凋亡,这种作用存在剂量和时间依赖性。
  • 体内研究AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤,显著抑制肿瘤生长,平均肿瘤体积从1261 mm3 降低到 71 mm3,且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg, 观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤,包括 结肠癌,乳腺癌,和肺癌,显著抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。
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  • 公司名称:上海兴默生物技术有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86 13524779951
  • 产品介绍: 英文名称:AZD-1152
    CAS:722544-51-6
    纯度:98% 包装信息:1G,5G 10G
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 中文名称:5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
    英文名称:1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-7-3-ethyl(2-hydroxyethyl)aminopropoxy-4-quinazolinylamino-N-(3-fluorophenyl)-
    CAS:722544-51-6
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:AZD1152-HQPA
    CAS:722544-51-6
    包装信息:100Mg,10Mg,1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:AZD1152-HQPA(Barasertib)
    CAS:722544-51-6
    备注:C13349
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  • 公司名称:武汉凯威斯科技有限公司
  • 联系电话:86-027-67849912
  • 产品介绍: 英文名称:2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyrazol-3-yl]-N-(3-fluoro-phenyl)-acetaMide
    CAS:722544-51-6
    纯度:98% 包装信息:1g;5g;25g;50g;100g;500g
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