ZM 447439
中文名称:ZM 447439
英文名称:ZM 447439
CAS号:331771-20-1
分子式:C29H31N5O4
分子量:513.59
EINECS号:
Mol文件:331771-20-1.mol
ZM 447439 性质
| 熔点 | 117-120°C |
|---|---|
| 沸点 | 639.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.282±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Desiccate at RT |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 50 mg/ml）或乙醇（高达 25 mg/ml）。 |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.01±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内稳定。 溶于DMSO 或乙醇的溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
ZM 447439 用途与合成方法
ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。 ZM-447439是Aurora选择性ATP竞争性抑制剂 ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 110 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 130 nM |
|
LCK
(Cell-free assay) | 880 nM |
|
Src
(Cell-free assay) | 1.03 μM |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 1.79 μM |
体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。
ZM 447439 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10128 | 1 mg | 200 | ||
| 2024-11-08 | HY-10128 | ZM 447439 | 331771-20-1 | 5mg | 400 |
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英文名称：ZM 447439
CAS：331771-20-1
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
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中文名称：N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文名称：N-(4-((6-Methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-yl)amino)phenyl)benzamide
CAS：331771-20-1
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CAS：331771-20-1
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文名称：ZM 447439;N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-Morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]aMino]phenyl]benzaMide
CAS：331771-20-1
纯度：99% HPLC
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