3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐
英文名称:ZM 39923 HCl
CAS号:1021868-92-7
分子式:C23H26ClNO
分子量:367.91164
EINECS号:
Mol文件:1021868-92-7.mol
![3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1021868-92-7.gif)
3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐 性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | ≥7.74 mg/mL，乙醇溶液，温和加热和超声波； DMSO 中≥9.2 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐 用途与合成方法
ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。 ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829，具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在时，ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂，在缺乏Ca2+的情况下，TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性，缺乏DTT时，IC50为25 nM，在有DTT存在时，IC50为10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型，预防过早死亡，这种疾病称为Machado-Joseph病。ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的产生，这种作用存在浓度依赖性，IC50约为20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在时，降低光亲和标记的PS1-CTF。ZM39923在中性缓冲液中分解，有效抑制Janus激酶3，实验中可作为标准Jak3抑制剂。 ZM39923用作前体药物
|
JAK3 7.1 (pIC 50 ) |
JAK1 4.4 (pIC 50 ) |
EGF-R 5.6 (pIC 50 ) |
Lck 5.0 (pIC 50 ) |
CDK4 5.0 (pIC 50 ) |
TGM2 10 nM (IC 50 ) |
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