生物活性 体外研究 特征 靶点
ChemicalBook  CAS数据库列表  3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐

3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐

3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐,1021868-92-7,结构式
3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐
  • CAS号:1021868-92-7
  • 英文名:ZM 39923 HCl
  • 中文名:3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐
  • CBNumber:CB62665160
  • 分子式:C23H26ClNO
  • 分子量:367.91164
  • MOL File:1021868-92-7.mol
3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐化学性质
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
  • 溶解度 :≥7.74 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥9.2 mg/mL in DMSO
  • 形态 :solid
  • 稳定性 :Hygroscopic

3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂,pIC50为4.4/7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。
  • 体外研究 ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829,具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在时,ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂,在缺乏Ca2+的情况下,TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性,缺乏DTT时,IC50为25 nM,在有DTT存在时,IC50为10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型,预防过早死亡,这种疾病称为Machado-Joseph病。ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的产生,这种作用存在浓度依赖性,IC50约为20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在时,降低光亲和标记的PS1-CTF。ZM39923在中性缓冲液中分解,有效抑制Janus激酶3,实验中可作为标准Jak3抑制剂。
  • 特征 ZM39923用作前体药物
  • 靶点

    JAK3

    7.1 (pIC 50 )

    JAK1

    4.4 (pIC 50 )

    EGF-R

    5.6 (pIC 50 )

    Lck

    5.0 (pIC 50 )

    CDK4

    5.0 (pIC 50 )

    TGM2

    10 nM (IC 50 )

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