甲磺酸萘莫司他
中文名称:甲磺酸萘莫司他
英文名称:Nafamostat mesylate
CAS号:82956-11-4
分子式:C21H25N5O8S2
分子量:539.58
EINECS号:692-168-2
Mol文件:82956-11-4.mol
甲磺酸萘莫司他 性质
| 熔点 | 259-261°C |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 溶于水（高达 25 mg/ml）。 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| Merck | 14,6350 |
| 稳定性 | 可在4°C下的蒸馏水溶液中保存长达1个月，或在-80°C蒸馏水溶液中下保存长达6个月。 |
| InChIKey | SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.C(OC1=CC=C2C(=C1)C=CC(C(=N)N)=C2)(=O)C1=CC=C(NC(N)=N)C=C1 |
| CAS 数据库 | 82956-11-4(CAS DataBase Reference) |
甲磺酸萘莫司他 用途与合成方法
Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
| Target | Value |
| serine protease |
Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐（NM）显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟，血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升，在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。 Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶，可能参与弥漫性血管内凝血（DIC）的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子产生），IC 50为0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量，IC 50值大约为2.5 mM。
Nafamostat甲磺酸盐（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶诱导的划伤，而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐（1-10 毫克/千克）产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80（10毫克/部位诱导的划伤）。在小鼠皮肤中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制类胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化，增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。
化学性质
白色结晶熔点 用途
蛋白酶抑制剂。可强烈抑制膜蛋白酶、激肤释放酶，血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶和补体系统经典途径Cl r-，Cls-等胰蛋白酶样丝氨酶蛋白酶，对磷脂酶A2，体外与α-巨球蛋白结合的胰蛋白酶，如同对游离型胰蛋白酶一样均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、于术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与外伤性胰腺炎等急性病症。 类别
有毒物品 毒性分级
中毒 急性毒性
口服-大鼠LD50: 3050 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 4600 毫克/公斤 可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾 储运特性
库房通风低温干燥 灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水 甲磺酸萘莫司他 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-B0190A | 5 mg | 200 | ||
| 2024-11-08 | HY-B0190A | 甲磺酸萘莫司他 | 82956-11-4 | 10mg | 323 |
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