富马酸替诺福韦二吡
富马酸替诺福韦二吡 性质
| 熔点 | 113-115°C |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 3.75 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | H2O: 3mg/mL, clear (warmed) |
| InChIKey | VCMJCVGFSROFHV-PSMOUDLHNA-N |
| SMILES | C(/C(=O)O)=C\C(=O)O.C(N1C=NC2C(=NC=NC1=2)N)[C@@H](C)OCP(=O)(OCOC(=O)OC(C)C)OCOC(=O)OC(C)C |&1:19,r| |
| CAS 数据库 | 202138-50-9(CAS DataBase Reference) |
富马酸替诺福韦二吡 用途与合成方法
富马酸替诺福韦二吡在临床的药物规格为300mg的薄膜衣片,除去包衣后显白色。成人和12岁及12岁以上儿童患者(35kg或以上)服用富马酸替诺福韦二吡时的推荐剂量:对HIV-1或慢性乙肝的治疗,剂量为每次300mg(一片),每日一次,口服,空腹或与食物同时服用。

图1 富马酸替诺福韦二吡的药品图
富马酸替诺福韦二吡适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人HIV-1感染。但是需要说明的是该药物分子不应与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用。在开始使用富马酸替诺福韦二吡治疗HBV感染时,应考虑到以下要点:成人患者中该适应症的确立基于从初次接受核苷治疗的受试者和既往接受过治疗且证实拉米夫定耐药的受试者中获得的安全性和疗效数据。受试者为肝功能代偿的HBeAg阳性和HBeAg阴性慢性乙肝成人受试者。
根据《慢性乙型病毒性肝炎防治指南(2022)》的指引,富马酸替诺福韦二吡表现出强效的抗病毒作用,通过长期治疗不仅显著改善肝脏组织学,而且能够降低肝细胞癌(HCC)发生率。其耐药率极低,8年累积耐药发生率为零,为其在临床实践中赢得了高度的信任。
尽管富马酸替诺福韦二吡在临床试验中不良反应相对较低,但观察性研究却提示使用富马酸替诺福韦二吡的患者,尤其是高龄或绝经期患者,可能面临新发或加重肾功能损伤及骨质疏松的风险。此外,在LAM、ADV、ETV等耐药患者中,该药物分子依然展现出高达70%~98%的病毒学应答率,且随着治疗时间的延长,病毒学应答率逐渐上升。
已有国外临床研究数据支持富马酸替诺福韦二吡用于治疗2至18岁的HIV-1患者的安全性。并有硏究数据表明富马酸替诺福韦二吡在推荐的剂量范围内,在2~18岁患者的体内药代特征与临床试验中建立的成人安全有效剂量的药代特征是相似的。 需要说明的是该药物分子用于2岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。一般而言,老年患者心、肝、肾功能下降,并发疾病或正在使用其他药物的几率增加,服用该类药物应谨慎。
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | WGK 3 |
| 海关编码 | 2933599550 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 危害水生环境-长期危害 类别3 眼部刺激 类别2 特异性靶器官毒性-反复接触类别2 |
| 毒害物质数据 | 202138-50-9(Hazardous Substances Data) |
富马酸替诺福韦二吡 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-13782R | 富马酸替诺福韦酯 | 202138-50-9 | 5 mg | 700 |
| 2026-09-15 | HY-13782R | 富马酸替诺福韦酯 | 202138-50-9 | 10 mg | 1120 |