202138-50-9
中文名称
富马酸替诺福韦酯
英文名称
Tenofovir disoproxil fumarate
CAS
202138-50-9
分子式
C19H30N5O10P
MDL 编号
MFCD08141829
分子量
635.52
MOL 文件
202138-50-9.mol
更新日期
2024/11/20 15:05:46
结构式
基本信息
中文别名
富马酸泰诺福韦酯
(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(异丙氧羰基氧甲基)酯富马酸盐
富马酸替诺福韦酯
(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(异丙氧羰基氧甲基)酯富马酸盐
富马酸替诺福韦酯
英文别名
Tenofovir disoproxil fumarate
TENOFOVIR DISOPROXIC
9-((R)-2-((Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methoxy)phosphinyl)methoxy)propyl)adenine fumarate
TENOFOVIR DISOPROXIC
9-((R)-2-((Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methoxy)phosphinyl)methoxy)propyl)adenine fumarate
所属类别
原料药：抗病毒类药
物理化学性质
| 熔点 | 113-115°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| CAS 数据库 | 202138-50-9(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS05 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H318-H412 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338-P310-P273-P501 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| 海关编码 | 2933599550 |
| 毒害物质数据 | 202138-50-9(Hazardous Substances Data) |
应用领域
用途1
核苷酸逆转录酶抑制剂，是泰诺福韦（PMPA，2）的前药，临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒感染
常见问题列表
概述
富马酸替诺福韦是美国Gilead公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药，于2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus，HIV)感染。2002年在欧盟上市，批准用于HIV-1和慢性乙型肝炎的治疗。富马酸替诺福韦酯作为核苷酸逆转录酶抑制剂，是一种可口服的开环核苷酸磷酸酯类前药，口服吸收后迅速转变成替诺福韦而发挥药效。由于生物利用度高、疗效确切且耐受性好，TDF现已成为推荐使用的一线抗HIV药物，销售额最高。专利文献报道了富马酸替诺福韦酯的合成方法，但存在部分中间体杂质多、光学纯度低、操作困难、收率低、富马酸含量不合格及不适于工业生产等问题。
药理作用
替诺福韦酯是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐，是替诺福韦的酯类前体，是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物，具有广谱抗病毒作用，可抑制HIV-1、HIV-2的反转录酶及HBV聚合酶，从而抑制病毒复制。口服后，TDF水解为替诺福韦，后者被细胞激酶磷酸化成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争，参与病毒DNA的合成，进入病毒DNA后由于缺乏3'-OH而导致DNA延长受阻，从而抑制病毒的复制。
适应症
富马酸替诺福韦用于有病毒复制证据以及和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝活动性病变证据的CHB成年患者。包括HBeAg阳性或HBeAg阴性的代偿期CHB的成年患者。
生物活性
Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278, Tenofovir DF)属于一类抗逆转录病毒药物，其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。
靶点
| Target | Value |
|
HIV reverse transcriptase
(Cell-free assay) |
体外研究
Tenofovir的循环经肾脏通过肾小球滤过和肾小管主动分泌。Tenofovir不是人有机阳离子转运1型（hOCT1）或hOCT2的底物。在MRP4过表达细胞中，Tenofovir积累到五倍较低水平，MRP抑制剂可提高其累积。 在人肝母细胞瘤（肝癌）细胞，骨骼肌细胞（SkMCs）或肾近端小管上皮细胞中，Tenofovir并不显著影响线粒体DNA（mtDNA）的。在HepG2细胞或SkMCs中，Tenofovir升高的乳酸生产小于20％。 在HepG2细胞和人原代肝细胞中，Tenofovir是替诺福韦二磷酸（TFV-DP）有效的磷酸化。在基于细胞的测定中，Tenofovir抗HBV的50％有效浓度是1.1 mM，加入bis-isoproxil前基团之后有效率提高50倍。在体外和临床中，Tenofovir对lamivudine耐药HBV有充分的活动。 Tenofovir抑制肝源性肝癌细胞和正常骨骼肌细胞的增殖，CC（50）值分别为398 μM和870 μM。Tenofovir比cidofovir对肾近曲小管上皮细胞的增殖和生存能力影响弱，cidofovir具有潜在的相关的核苷酸类似物诱导肾小管功能障碍。
富马酸替诺福韦酯价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/11 | XW2021385092 | 富马酸替诺福韦酯 tenofovir disoproxil fumarate salt;9-[(r)-2-[[bis[[(isopropoxycarbonyl)oxy]methoxy]phosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate salt;(r)-[[2-(6-amino-9h-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phosphonic acid bis(isopropoxycarbonyloxymethyl) ester fumarate salt;2-(adenin-9-yl)-1(r)-methylethoxymethylphosphonic acid bis(isopropoxycarbonyloxymethyl) ester fumarate salt | 202138-50-9 | 25G | 482元 |
| 2024/11/11 | XW2021385091 | 富马酸替诺福韦酯 tenofovir disoproxil fumarate salt;9-[(r)-2-[[bis[[(isopropoxycarbonyl)oxy]methoxy]phosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate salt;(r)-[[2-(6-amino-9h-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phosphonic acid bis(isopropoxycarbonyloxymethyl) ester fumarate salt;2-(adenin-9-yl)-1(r)-methylethoxymethylphosphonic acid bis(isopropoxycarbonyloxymethyl) ester fumarate salt | 202138-50-9 | 5G | 139元 |
| 2024/11/08 | 46125 | 富马酸替诺福韦酯 Tenofovir disoproxil fumarate, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 202138-50-9 | 1g | 677元 |
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中文名称：富马酸泰诺福韦酯
英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate
CAS：202138-50-9
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG;25KG
备注：医药级
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CAS：202138-50-9
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中文名称：富马酸泰诺福韦酯
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CAS：202138-50-9
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中文名称：富马酸替诺福韦二吡呋酯
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纯度：>=99%
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中文名称：富马酸替诺福韦酯
英文名称：Tenofovir disoproxil fuMarate
CAS：202138-50-9
纯度：99
包装信息：1g; 1kg; 25kg; 1t
备注：G级|Kg级|ton级|
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中文名称：富马酸替诺福韦酯
英文名称：Tenofovir Disoproxil Fumarate
CAS：202138-50-9
纯度：98% COA NMR HPLC
包装信息：10g;50g
备注：标准品
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包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
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中文名称：富马酸替诺福韦酯
英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate
CAS：202138-50-9
纯度：≥99%
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中文名称：富马酸泰诺福韦酯
CAS：202138-50-9
纯度：99
包装信息：1kg/;25kg/
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中文名称：富马酸替诺福韦酯
CAS：202138-50-9
纯度：98%
包装信息：100mg；500mg；1g;5g;25g
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中文名称：富马酸替诺福韦酯
英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate
CAS：202138-50-9
纯度：0.99
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中文名称：泰诺福韦酯
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中文名称：富马酸替诺福韦酯；富马酸泰偌福韦酯
英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate
CAS：202138-50-9
纯度：98%
包装信息：1G;25G;50G
备注：鼎信通现货稳定供应,品质保证,多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361 98% 企业
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中文名称：富马酸泰诺福韦酯
英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate
CAS：202138-50-9
纯度：99%
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中文名称：富马酸替诺福韦二吡呋酯
英文名称：Tenofovir disoproxilfumarate
CAS：202138-50-9
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
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中文名称：富马酸丙酚替诺福韦
英文名称：Tenofovir alafenamide Fumarate
CAS：202138-50-9
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备注：现货库存可分装，助力科学实验
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CAS：202138-50-9
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中文名称：富马酸替诺福韦酯
英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate
CAS：202138-50-9
纯度：0.99
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