米非司酮新闻专题

米非司酮可用作抗孕激素药物。

米非司酮开发于1980年，1987年法国开始使用此款药品，美国则在2000年时核准米非司酮的上市。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础医疗系统内的必备药品。在部分发展中国家米非司酮的成本与获取仍旧受到许多限制。

米非司酮具有甾体结构，是一种新型抗孕酮药物，同时具有抗糖皮质激素的活性，而无孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素的活性。其在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体，从而产生较强的抗孕酮作用，使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性，内源性的前列腺素释放，促使LH下降，黄体溶解，从而使依赖于黄体发育的胚囊坏死产生流产。

米非司酮又称RU-486，是一种口服堕胎药，常与米索前列醇并用以终止妊娠。这种配方在妊娠前50天有95%的成功率，在怀孕中期也相当有效。在施药后两周需要追踪以确认效果。

米非司酮(mifepristone,RU486)，其化学名为：11β-[4-(N,N-二 甲胺基)苯基]-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮1.3。米非司酮是一种受体水平抗孕激素，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促宫颈成熟的作用。在临床上已被广泛用于抗早孕及催经止孕，具有良好的效果。作为抗早孕药，米非司酮可适用于终止停经49天内的妊娠。作为一种较为新型的子宫内膜孕酮受

鉴于米非司酮能明显缩小肌瘤体积，并能改善贫血，所以，临床中可用作子宫肌瘤手术前的预处理。主要适合于：子宫肌瘤较大且生长部位不利于手术者，术前应用米非司酮可以降低手术难度，同时可减少术中出血，有利于患者术后恢复；月经过多伴有贫血的子宫肌瘤患者，可纠正贫血，减少输血的可能。 还有一些绝经前不愿意接受手术治疗的月经过多的子宫肌瘤患者，可用米非司酮 25 mg/d 治疗3个月，可显著缩小肌瘤，减少月经量，改善贫血 。

米非司酮具有甾体结构，是一种新型抗孕酮药物，同时具有抗糖皮质激素的活性，而无孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素的活性。其在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体，从而产生较强的抗孕酮作用，使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性，内源性的前列腺素释放，促使LH下降，黄体溶解，从而使依赖于黄体发育的胚囊坏死产生流产。

米非司酮对孕酮受体具有很高的亲和力。当两者结合以后，形成米非司酮＋受体＋热休克蛋白的复合物。该复合物随即进入细胞核，随后，核蛋白和热休克蛋白结合。受体及休克蛋白和核蛋白的相互作用增强，从而无法和DNA作用（见图1）。米非司酮可以引起孕酮受体的超级磷酸化，因此，即使孕酮受体和DNA结合以后，也无法完成基因的转录。此外，由于米非司酮的半衰期比较长，约20个小时，它可以有效的阻断孕酮和孕酮受体结合，并自己与之结合，孕酮随后就被原位消除掉。