米非司酮可用作抗孕激素药物。1980年由法国的Rousel-Ucalf公司首次合成,现已在国内外得到了广泛的临床应用。米非司酮150mg配伍前列腺素使用能有效的终止49天内的早期妊娠,其抗早孕的有效率达92~94%。米非司酮10~25mg用于72小时内的紧急避孕有效率达90%以上。
性质
米非司酮不溶于水,但能溶于0.1m/L的盐酸溶液,因此在水中的溶出度很低,服用后会影响疗效或者疗效不稳定。
药理作用
米非司酮是一种受体水平的抗孕激素药物,无孕激素、雌激素、雄激素和抗雌激素活性,能与孕酮受体结合,对子宫内膜孕酮受体亲和力比黄体酮强5倍。本品可能主要通过影响子宫内膜着床期的正常生理变化,干扰孕卵着床的过程,从而降低了着床率,避免了妊娠。
药物相互作用
米非司酮在体内主要由肝脏的CYP3A4酶代谢,与酮康唑、伊曲康唑、红霉素等药物合用可能增加血清米非司酮水平。与利福平、肾上腺皮质激素和某些抗惊厥药(苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平等)合用,可诱导肝脏药物代谢酶活性,因而降低米非司酮血清水平。故本品不宜与上述药物同时使用。此外本品亦不能与灰黄霉素、非甾体抗炎药合用。
用法用量
口服,于无防护性生活活避孕措施失败后72小时内,空腹或进食2小时后口服1片,服药后禁食2小时。
不良反应
常见的不良反应有恶心、乏力、下腹痛、头晕、乳房胀、头痛、呕吐等,但症状轻微,无需处理。