恩他卡朋新闻专题

恩他卡朋最早于1998年在欧洲获批上市，用于治疗标准药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。本文将介绍其作用，不良反应以及注意事项。

恩他卡朋可作为标准药物左旋多巴苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象。

恩他卡朋属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，它是一种可逆的，本身的，主要作用于跨越的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴（3-OMD），这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多在现有的生产恩他卡朋过程中，制造过程复杂，产品质量差。

由于人和小鼠是不同的物种，其脂肪组织，尤其是相应的代谢水平是存在差异性的，因此还需要进一步在人相关的细胞系、非人灵长类甚至人本身中进行实验来验证恩他卡朋通过抑制FTO来调节代谢水平的可靠性；其次，由于恩他卡朋在血液中的消除半衰期（elimination half-life）大约只有0.5小时，因此在使用它治疗代谢紊乱时还需要从药物动力学和药效学方面对其加以改进。

恩他卡朋，英文名称为Entacapone，商品名称为珂丹，Comtan，是芬兰Orion Pharma公司开发的抗帕金森病药物，1999年首次在美国上市。帕金森病（Parkinson’s,PD）又名震颤麻痹症，是一种多发于老年人的慢性致残性神经系统疾病。恩他卡朋作为左旋多巴/卡比多巴疗法的佐剂用于帕金森病的治疗。帕金森病属于一类被称作运动系统失常的疾病，这类疾病是生成脑细胞的多巴胺缺失导致的。儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂允许大量的左旋多巴到达大脑，使大脑中的多巴胺水平升高。因此，这种抑制剂使左旋多巴的供给更加稳定并且持续，使其有利影响持续更久。