基本属性 抗帕金森病药药动学不良反应生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 恩他卡朋 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 原料药  神经系统用药  脑代谢调节药  恩他卡朋

恩他卡朋

恩他卡朋

中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS号:130929-57-6
分子式:C14H15N3O5
分子量:305.29
EINECS号:212-686-0
Mol文件:130929-57-6.mol
恩他卡朋 结构式

恩他卡朋 性质

熔点 162-1630C
沸点 526.6±50.0 °C(Predicted)
密度 1.392±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
形态 粉末
酸度系数(pKa) pKa ~4.5(at 25℃)
颜色 白色至浅棕色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
InChIKey JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N
CAS 数据库 130929-57-6(CAS DataBase Reference)

恩他卡朋 用途与合成方法

恩他卡朋是一种抗帕金森病药,由瑞典的Orion Pharma公司研发成功,为高选择性强效儿茶酚氧位甲基转移酶 (COMT)抑制剂,很少穿透血-脑脊液屏障,主要在肠道起作用。剂量相关性地降低血清和脑的3-OMD水平,并提高脑中左旋多巴、多巴胺和DOPAC的水平和显著减少提高纹状体多巴胺浓度所需的剂量。左旋多巴和卡比多巴与COMTI合用可以显著地增加左旋多巴的生物利用度(3~4倍)。红细胞中COMTI的活性可逆,在800mg剂量时,最大抑制活性可达82%,故恩他卡朋与左旋多巴和卡比多巴合用可用于原发性帕金森病的辅助治疗。 本品口服吸收迅速,其生物利用度呈剂量依赖性,范围为30%~45%。在5~800 mg的范围内,恩他卡朋(简称:Ent)的药动学呈线性,血浆峰浓度与AUC及剂量相关。食物不影响本品的吸收,98%Ent与血浆中的白蛋白结合,很少分布到组织。在帕金森病患者(简称:PD)中,需同时服用左旋多巴/卡比多巴,Ent的峰浓度在1~2h内到达。Ent透过血脑屏障率低,血浆消除半衰期是1.5~3.5h。口服后,Ent(E-构型)在血液中代谢成Z-异构体并存在于血浆和红细胞中。Z-异构体对临床疗效影响不大,其药-时曲线与Ent极为相似。Z-Ent占总的AUC大约5%。Ent和Z-Ent在肝中经葡萄糖酸化。Ent代谢后:10%在尿中排泄,90%的Ent在粪便中排泄,仅0.2%在尿中以原形药物排出。同时服用左旋多巴的PD患者,口服Ent 200 mg后消除半衰期约1 h,体内无积蓄。
药动学研究显示,在健康人及PD患者中,Ent能增加左旋多巴的生物利用度。在短期服用Ent的PD患者中左旋多巴AUC增加25%,而长期服用Ent可增加到50%。3-OMD的AUC相对减少60%。在这些研究中发现,左旋多巴的血浆达峰时间会延长。单剂量服用恩他卡朋(不同时服用左旋多巴/卡比多巴),在肝病患者中,患者的AUC和cmax是正常肝功能患者的2倍。所以应调整患者的用药剂量。在中度和轻度的肾病患者中不必调整用药剂量。接受透析的肾病患者可延长给药间隔。

恩他卡朋的不良反应:
①常见有腹泻、帕金森病症状加重、体位性低血压等。 本品可使尿液变成红棕色,但这种现象无害。
②罕见有肝酶升高;大剂量可出现中枢神经系统反应,幻觉、谵妄及精神病样反应。

Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂,IC50为3.5 μM,可用于代谢紊乱的研究。
TargetValue
COMT
()
151 nM

Entacapone在不同组织中抑制catechol-O-methyltransferase(COMT)的IC50值大体相似,包括肝脏,十二指肠, 肾脏和肺, 但是entacapone在这些组织中抑制效果比tolcapone更好。 Entacapone (< 100 μM)可以有效抑制α-syn和β-amyloid (Aβ) 齐聚反应和原纤维生成同时可以保护PC12细胞免受这两种蛋白聚集诱导的细胞外毒性 。

化学性质 
结晶,熔点162--163℃。
用途 
为COMT抑制剂,用于治疗帕金森病。
生产方法 
1.83g 3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛和1.5g N,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸盐溶于40ml干燥乙醇中,搅拌过夜,得2.23g粗品,收率73%,熔点153~156℃。
在90℃下加热,将3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中。缓慢冷却到20℃,并在此温度搅拌20h,然后在15℃搅拌6h。过滤收集析出的结晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:lv/v)的混合液洗,再用1L的冷甲苯洗。在真空和45℃下干燥,得2.4kg结晶性的纯的恩他卡朋,收率80%,熔点162--163℃。

安全信息

WGK Germany3
海关编码2926900005
毒害物质数据130929-57-6(Hazardous Substances Data)

恩他卡朋 化学药品说明书

恩他卡朋 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-14280 1 mg 187
2024-01-25 HY-14280 5 mg 375

恩他卡朋 上下游产品信息

恩他卡朋供应商 更多

湖南凯米尔生物科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:0731-89714511 18602659358
产品介绍:
中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:99%
包装信息:20kg
备注:食品级
库存量:>12kg
现货日期:2024/3/27 12:00:54
深圳市江川医药技术有限公司
黄金产品
联系电话: 15920483169
产品介绍:
中文名称:恩他卡朋杂质83
英文名称:Entacapone Impurity 83
CAS:130929-57-6
纯度:95% HPLC
包装信息:10MG;25MG;50MG;100MG
备注:品牌:QCS;货号:RM-E200383;可提供COA、氢谱、质谱、液相
台州市鸿耀化工有限公司
现货
联系电话:0576-0576-88666163 15057600339
产品介绍:
中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:98.5%
包装信息:3000/KG
备注:医药级
库存量:>500g
现货日期:2024/3/19 10:12:21
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话:027-83778876 13667159345
产品介绍:
中文名称:恩他卡朋
CAS:130929-57-6
纯度:98.0~102.0%
包装信息:10G/RMB 600
备注:现货包装 顺丰包邮 质量保证
库存量:50kg
现货日期:2024/3/18 9:59:40
威尔曼医药集团有限公司
现货
联系电话:027-027-83778875 15807197853
产品介绍:
中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:99% 10克 总价 650 含税运
包装信息:10g/袋/RMB 650;100g/袋/RMB 1800;1000g/袋/RMB 4800
备注:下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 10G/瓶 98% 现货价格钜惠
库存量:17520g
现货日期:2024/3/25 13:59:05

恩他卡朋新闻专题 更多

恩他卡朋生产厂家及价格列表

恩他卡朋
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-28
恩他卡朋 98%+高品质现货直供 联系15871722230丁亮
武汉鼎信通药业有限公司 2024-03-28

"恩他卡朋"相关产品信息