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130929-57-6

中文名称 恩他卡朋
英文名称 Entacapone
CAS 130929-57-6
分子式 C14H15N3O5
MDL 编号 MFCD00866580
分子量 305.29
MOL 文件 130929-57-6.mol
更新日期 2024/03/27 12:00:54
结构式 130929-57-6 结构式

基本信息

中文别名 (E)-2-氰基-3-(3,4二羟基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯酰胺
恩他卡朋
安托卡朋 F·S
(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺
英文别名 2-cyano-3-(5-dihydroxyamino-3,4-dioxo-1-cyclohexa-1,5-dienyl)-n,n-diethyl-prop-2-enamide
ENTACAPONE
ENTACAPONE F·S
OR-611
(2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-2-propenamide
Comtan
Comtes
Comtess
(E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-2-pmpenamide
所属类别 药物: 中枢神经系统用药: 中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药)

物理化学性质

外观性状 结晶,熔点162--163℃。
熔点 162-1630C
沸点 526.6±50.0 °C(Predicted)
密度 1.392±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
酸度系数(pKa) pKa ~4.5(at 25℃)
形态 粉末
颜色 白色至浅棕色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
InChIKey JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N
CAS 数据库 130929-57-6(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H315-H319
防范说明 P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313
WGK Germany 3
海关编码 2926900005
毒害物质数据 130929-57-6(Hazardous Substances Data)

应用领域

用途一
为COMT抑制剂,用于治疗帕金森病。

制备方法

方法一
1.83g 3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛和1.5g N,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸盐溶于40ml干燥乙醇中,搅拌过夜,得2.23g粗品,收率73%,熔点153~156℃。
在90℃下加热,将3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中。缓慢冷却到20℃,并在此温度搅拌20h,然后在15℃搅拌6h。过滤收集析出的结晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:lv/v)的混合液洗,再用1L的冷甲苯洗。在真空和45℃下干燥,得2.4kg结晶性的纯的恩他卡朋,收率80%,熔点162--163℃。

上下游产品信息

常见问题列表

抗帕金森病药
恩他卡朋是一种抗帕金森病药,由瑞典的Orion Pharma公司研发成功,为高选择性强效儿茶酚氧位甲基转移酶 (COMT)抑制剂,很少穿透血-脑脊液屏障,主要在肠道起作用。剂量相关性地降低血清和脑的3-OMD水平,并提高脑中左旋多巴、多巴胺和DOPAC的水平和显著减少提高纹状体多巴胺浓度所需的剂量。左旋多巴和卡比多巴与COMTI合用可以显著地增加左旋多巴的生物利用度(3~4倍)。红细胞中COMTI的活性可逆,在800mg剂量时,最大抑制活性可达82%,故恩他卡朋与左旋多巴和卡比多巴合用可用于原发性帕金森病的辅助治疗。
药动学
本品口服吸收迅速,其生物利用度呈剂量依赖性,范围为30%~45%。在5~800 mg的范围内,恩他卡朋(简称:Ent)的药动学呈线性,血浆峰浓度与AUC及剂量相关。食物不影响本品的吸收,98%Ent与血浆中的白蛋白结合,很少分布到组织。在帕金森病患者(简称:PD)中,需同时服用左旋多巴/卡比多巴,Ent的峰浓度在1~2h内到达。Ent透过血脑屏障率低,血浆消除半衰期是1.5~3.5h。口服后,Ent(E-构型)在血液中代谢成Z-异构体并存在于血浆和红细胞中。Z-异构体对临床疗效影响不大,其药-时曲线与Ent极为相似。Z-Ent占总的AUC大约5%。Ent和Z-Ent在肝中经葡萄糖酸化。Ent代谢后:10%在尿中排泄,90%的Ent在粪便中排泄,仅0.2%在尿中以原形药物排出。同时服用左旋多巴的PD患者,口服Ent 200 mg后消除半衰期约1 h,体内无积蓄。
药动学研究显示,在健康人及PD患者中,Ent能增加左旋多巴的生物利用度。在短期服用Ent的PD患者中左旋多巴AUC增加25%,而长期服用Ent可增加到50%。3-OMD的AUC相对减少60%。在这些研究中发现,左旋多巴的血浆达峰时间会延长。单剂量服用恩他卡朋(不同时服用左旋多巴/卡比多巴),在肝病患者中,患者的AUC和cmax是正常肝功能患者的2倍。所以应调整患者的用药剂量。在中度和轻度的肾病患者中不必调整用药剂量。接受透析的肾病患者可延长给药间隔。
不良反应

恩他卡朋的不良反应:
①常见有腹泻、帕金森病症状加重、体位性低血压等。 本品可使尿液变成红棕色,但这种现象无害。
②罕见有肝酶升高;大剂量可出现中枢神经系统反应,幻觉、谵妄及精神病样反应。

生物活性
Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂,IC50为3.5 μM,可用于代谢紊乱的研究。
靶点
TargetValue
COMT
()
151 nM
体外研究

Entacapone在不同组织中抑制catechol-O-methyltransferase(COMT)的IC50值大体相似,包括肝脏,十二指肠, 肾脏和肺, 但是entacapone在这些组织中抑制效果比tolcapone更好。 Entacapone (< 100 μM)可以有效抑制α-syn和β-amyloid (Aβ) 齐聚反应和原纤维生成同时可以保护PC12细胞免受这两种蛋白聚集诱导的细胞外毒性 。

图谱信息

恩他卡朋(130929-57-6)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

湖南凯米尔生物科技有限公司
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:99%
包装信息:20kg
备注:食品级
库存量: >12kg
现货日期: 2024/3/27 12:00:54
深圳市江川医药技术有限公司
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中文名称:恩他卡朋杂质83
英文名称:Entacapone Impurity 83
CAS:130929-57-6
纯度:95% HPLC
包装信息:10MG;25MG;50MG;100MG
备注:品牌:QCS;货号:RM-E200383;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:98.5%
包装信息:3000/KG
备注:医药级
库存量: >500g
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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中文名称:恩他卡朋
CAS:130929-57-6
纯度:98.0~102.0%
包装信息:10G/RMB 600
备注:现货包装 顺丰包邮 质量保证
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:99% 10克 总价 650 含税运
包装信息:10g/袋/RMB 650;100g/袋/RMB 1800;1000g/袋/RMB 4800
备注:下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 10G/瓶 98% 现货价格钜惠
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:99.0%(HPLC)
包装信息:10mg;100mg
备注:800mg
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:>98% 可根据需求包装
包装信息:1kg;25kg;500kg
备注:高纯常规现货,助力科学研究 可根据需求包装 下单后当天安排发货 包装规格:100G/1KG/25KG/ 详情联系:鼎信通药业【:丁亮 15871722230(微信同号)QQ一:2796190295、QQ二:2132437702】支持出口 可接受定制 提供专业技术支持
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Well he carpenters
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纯度:99.00%
包装信息:25KG;15KG;5KG;1KG;500G;100G;50G
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湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
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纯度:98.0%~102.0%
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中文名称:恩他卡朋
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英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:99%
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中文名称:恩他卡朋
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纯度:98.0~102.0%
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
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包装信息:500Mg,50Mg
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中文名称:恩他卡朋
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CAS:130929-57-6
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;5g;25g;100g
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产品介绍:
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
备注:C13615
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CAS:130929-57-6
纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;1kg
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
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纯度:99%
包装信息:250mg;1g;5g;25g;100g

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