去氧氟尿苷的研究进展
去氧氟尿苷(5′-DFUR)是5-氟尿嘧啶(5-FU)的一个无毒的前药，它被机体吸收后在瘤组织内主要转换成5-FU而发挥抗肿瘤作用。嘧啶核苷磷酸化酶不但是实现这一转换的关键酶，而且是一个肿瘤优势酶。它决定了5′-DFUR既具有选择性的抗肿瘤作用，又具有毒副反应小的特点。本文对5′-DFUR的作用机制、实验研究和临床应用进行了综述，旨在促进它的合理应用及新的抗肿瘤药物的开发。
2023-02-20
去氧氟尿苷的合成方法
去氧氟尿苷（Doxifluridine)是通过改造5_氟尿嘧啶结构得到的一种新型的抗肿瘤药物，在肿瘤组织中受嘧啶核苷磷酸化酶的作用转化为游离的5-氟尿嘧啶，从而抑制肿瘤细胞DNA和RNA的合成，产生抗肿瘤作用，1987年在日本首先上市。其抗肿瘤的专一性较强，毒性较低。临床用于胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌，缓解率可达30%以上。
2021-01-14
去氧氟尿苷的制备
去氧氟尿苷胶囊的主要成分为去氧氟尿苷，临床用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu)，发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu，去氧氟尿苷作为一种前体药物，由于其有更好的靶向性，因此临床上表现为较好的治疗效果，更低的毒副作用，对于增加患者的顺应性有着显著的临床意义。
2020-02-25
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