塞曲司特的药理作用与使用说明

塞曲司特属于血栓烷 A₂（TXA₂）受体拮抗剂，能够改善支气管哮喘引发的咳嗽、多痰等不适症状。塞曲司特是一款新型强效口服药物，药效持续时间久，口服给药后可以发挥出色的 TXA₂受体拮抗效果与抗哮喘作用。塞曲司特对 TXA₂/PGH₂受体的拮抗具备立体特异性，在临床上适合哮喘以及过敏性鼻炎合并血小板聚集升高的患者使用。

图1 塞曲司特的性状图

生产方法

研究人员选取庚二酸单乙酯作为起始原料，依次通过酰氯化、傅克酰化、还原、水解、缩合以及氧化反应合成得到塞曲司特，实验结果显示塞曲司特的总产率可达 50.7%，由此可以得出结论，该合成路线反应条件温和，操作简便，适合用于塞曲司特的工业化生产。[1]

药理作用

塞曲司特为长效血栓素A2受体拮抗剂，具有抑制多种化学递质（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收缩，并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。塞曲司特不能立刻缓解已发作的哮喘，而是通过消除哮喘各种症状，降低气道高反应性，减少痰量，降低痰液粘度，增强气道纤毛的清除能力，从而有效地抑制哮喘的产生和发展。

使用说明

肝功能受损的患者需慎用塞曲司特；目前尚未明确儿童使用该药物的安全性与有效性，暂无孕妇用药的安全相关研究数据，因此孕妇禁止使用本品；尚不明确塞曲司特是否能够通过人体乳汁排出，哺乳期女性若必须服药，则需要暂停哺乳，肝功能不全的患者在用药期间需要定期监测肝功能；塞曲司特建议在晚饭后服用，它不能用于控制急性哮喘发作；激素依赖型患者服用塞曲司特时，需要逐步减少激素用量，不可骤然停药；如果用药后出现过敏反应或者肝功能损伤等不良反应，需要立即停药，一旦发生严重哮喘大发作，则需使用甾体激素或支气管扩张剂进行对症处理。

参考文献

[1] 何拥军,谢敏浩,邹霈,等.塞曲司特的合成[J].中国新药杂志, 2002.