长春西汀新闻专题

​长春西汀是一种有机化合物，化学式为C22H26N2O2，属于长春花生物碱，存在于小蔓长春花的叶中。

长春西汀是从夹竹桃科小蔓长春花中提取的引哚生物碱长春胺经结构改造所得衍生物，是一种优良的脑血管疾病药物。长春西汀有增加红细胞变形能力，能提高血液流动性并改善微循环，降低血黏度及抑制血小板凝聚作用，并具有增进和改善大脑氧的供给，能选择性的增加脑病变局部血流量和改善脑代谢作用。

长春西汀片的主要成分为：长春西汀，为浅粉色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。长春西汀片为脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使c-GMP的作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。因此适用于脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等。

长春西汀(Vinpocetine，1)又名阿扑长春胺酸乙酯，是从夹竹桃科小曼长春花种提取的吲哚生物碱长春胺(vincamine)经结构改造所得衍生物。由于长春西汀在临床上治疗脑血管疾病有较好的疗效，且具有独特的药理作用，近年来引起国内外有关专家的重视，并对其合成路线，制备工艺进行了广发的研究。目前，长春西汀的制备方法有两种，一是用化学方法进行全合成，二是从含长春胺的植物中提取长春胺为原料进行半合成

脑血管病是导致人类死亡或致残的最主要疾病之一。长春西汀注射液应用于临床已有40余年历史,具有良好的单药或联合用药治疗的疗效。该药对血管平滑肌细胞、血管内皮细胞及血脑屏障有保护作用。在中国上市后的临床及实验室研究提示,长春西汀注射液对于脑血管病有较好的防治作用,是目前广泛应用的脑血管病治疗药物之一。

比长春胺更高生物活性和更小毒副作用的衍生物被合成出来，其中最为著名的就是阿朴长春胺酸乙酯，也称为长春西汀（vinpocetine）。 该化合物由匈牙利的GedeonRichter药物公司研发并于1978年上市，目前在临床上用于治疗缺血性中风和其他由脑血管病变引起的疾病。同时，长春西汀也是此类生物碱家族中被研究得最为深入和广泛的化合物。 长春西汀的药理作用机制研究近10年来取得了较大的进展，主要包括：1）与PBBS高效结合；2）对线粒体转移孔复合物有一定的作用；3）阻断Nav1.8离子通道；4）抑制Aβ25-35和Aβ-40的氧化还原作用；5）抑制内嗅区NMDA的损伤；6）阻断IKK通路和NGF逆向胞浆输送。