依普利酮新闻专题

依普利酮治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死疗效确切，副作用较小且药物耐受性好。依普利酮显著的优点在于，对多种降压药未能有效控制的重度高血压，联合应用依普利酮可明显改善血压，尤其以收缩压下降显著。

生命无常，高以翔的猝死给我们带来的警示。本文就介绍一款，急性心肌梗死、心力衰竭、高血压重磅药物——依普利酮 急性心肌梗死(AMI)是冠状动脉急性、持续性缺血缺氧所引起的心肌坏死。临床症状多表现为剧烈而持久的胸骨后疼痛或原有的心绞痛加重等，还可并发心律失常、休克或心力衰竭，常可危及生命。中国近年来呈明显上升趋势，每年新发病例至少50万，现患者至少200万。

依普利酮是一种醛固酮受体拮抗剂和保钾利尿剂，用于治疗高血压。依普利酮会引起血清转氨酶暂时性升高，但目前尚未发现其与临床症状明显的药物性肝损伤有关。

醛固酮是一种盐皮质激素，作用于上皮（如肾）和非上皮（如心脏和血管）受体，诱导钠和水的再吸收。过高的醛固酮可导致高血压，也会导致心肌纤维化（特别是心肌梗死后）。与螺内酯不同的是，依普利酮在9,11位以环氧基取代，7 位以甲氧甲酰基取代，是一类全新的醛固酮受体拮抗剂，这种环氧结构的修饰使得这个化合物呈现凹面的立体结构，因而它能选择性地阻滞盐皮质激素受体而对糖皮质激素受体和孕酮或雄激素受体无明显影响。

新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮（Eplerenone）是由辉瑞/法玛西亚公司研发，商品名为Inspra，2002年首次在美国上市。 依普利酮的优势： 治疗高血压的良药，也作为心肌缺血，慢性心肌不全的用药，这款药在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，本药可促进排尿而不流失钾元素。

依普利酮是一种抗高血压药物, 属于高选择性醛酮受体拮抗剂. 其作用机制为通过竟争性方式抑制醛固酮与盐皮质激素受体结合, 并拮抗醛固酮与盐上质激素受体结合而发挥其降低血压的作用。

醛固酮是一种盐皮质激素，作用于上皮（如肾）和非上皮（如心脏和血管）受体，诱导钠和水的再吸收。过高的醛固酮可导致高血压，也会导致心肌纤维化（特别是心肌梗死后）。与螺内酯不同的是，依普利酮在9,11位以环氧基取代，7 位以甲氧甲酰基取代，是一类全新的醛固酮受体拮抗剂，这种环氧结构的修饰使得这个化合物呈现凹面的立体结构，因而它能选择性地阻滞盐皮质激素受体而对糖皮质激素受体和孕酮或雄激素受体无明显影响。

依普利酮（Eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂，与雄激素和黄体酮受体相互作用极小，本品半衰期较长，每日口服1次就可有效的控制高血压，减轻心、脑和肾等靶器官的损害，改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿，而且其副作用发生率与安慰剂相似，耐受良好。依普利酮的面市，对于高血压患者控制高血压、预防与靶器官损害相关的心血管疾病、改善高血压患者的预后等方面均具有重要意义。

依普利酮( eplerenone)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血压，改善心功能，减轻心肌损伤。依普利酮（EPL）的化学式为 9，11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7，21- 二羧酸甲酯，系从螺内酯导入 9α，11α- 氧桥，用甲酯基取代 11α- 硫代乙酰基而得。在体外，对醛甾酮受体的亲和力是螺内酯的 1/10～ 1/20，但在体内的效力是螺内酯的 50% ～75%，螺内酯的 17α硫代乙酰基被甲酯基取代，明显提高了依普利酮对醛甾酮受体的选择性。